Naporafenib (LXH254)

目录号:S8745 批次号:S874501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C25H25F3N4O4

分子量 502.49 CAS号 1800398-38-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (199.0 mM)
Ethanol 34 mg/mL (67.66 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAFCRAF的激酶活性,具有高选择性。
靶点
B-Raf [1] C-Raf [1]
体外研究

在具有BRAFV600突变的肿瘤模型中,LXH254不仅抑制MAPK信号活性,还抑制突变N-和KRAS驱动的信号。LXH254能以同等效力抑制RAF单体或二聚体。LXH254具有口服生物有效性,在多种细胞系和来源于人源原发性肿瘤的移植瘤模型中,LXH254都能引起肿瘤消退[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Naporafenib (LXH254)在文献中得到引用

BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] PubMed: 34554931
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] PubMed: 34554931
Pan-RAF inhibitor LY3009120 is highly synergistic with low-dose cytarabine, but not azacitidine, in acute myeloid leukemia with RAS mutations [ Oncol Lett, 2021, 22(5):745] PubMed: 34539849
Durable Suppression of Acquired MEK Inhibitor Resistance in Cancer by Sequestering MEK from ERK and Promoting Anti-Tumor T-cell Immunity [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0873] PubMed: 33318037
Combined blockade of polo-like kinase and pan-RAF is effective against NRAS-mutant non-small cell lung cancer cells [ Cancer Lett, 2020, 495:135-144] PubMed: 32979462

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