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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 |
化学式 | C25H25F3N4O4 |
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分子量 | 502.49 | CAS号 | 1800398-38-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (199.0 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (199.0 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAF和CRAF的激酶活性,具有高选择性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在具有BRAFV600突变的肿瘤模型中,LXH254不仅抑制MAPK信号活性,还抑制突变N-和KRAS驱动的信号。LXH254能以同等效力抑制RAF单体或二聚体。LXH254具有口服生物有效性,在多种细胞系和来源于人源原发性肿瘤的移植瘤模型中,LXH254都能引起肿瘤消退[1]。 |
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The mTOR pathway controls phosphorylation of BRAF at T401 [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428] | PubMed: 39223665 |
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] | PubMed: 37656784 |
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] | PubMed: 34554931 |
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] | PubMed: 34554931 |
Pan-RAF inhibitor LY3009120 is highly synergistic with low-dose cytarabine, but not azacitidine, in acute myeloid leukemia with RAS mutations [ Oncol Lett, 2021, 22(5):745] | PubMed: 34539849 |
Durable Suppression of Acquired MEK Inhibitor Resistance in Cancer by Sequestering MEK from ERK and Promoting Anti-Tumor T-cell Immunity [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0873] | PubMed: 33318037 |
Combined blockade of polo-like kinase and pan-RAF is effective against NRAS-mutant non-small cell lung cancer cells [ Cancer Lett, 2020, 495:135-144] | PubMed: 32979462 |
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