LY310762 HCl

目录号：S2669 批次号：S266901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₇FN₂O₂.HCl
	分子量	430.94	CAS号	192927-92-7
Solubility (25°C)*	体外	4-Methylpyridine warmed with 50ºC water bath	24 mg/mL (55.69 mM)
		DMSO	0.4 mg/mL (0.92 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂，K_i为249 nM，对5-HT1B受体具有较低的亲和力。

靶点

5-HT1D ^[1]

249 nM(Ki)

体外研究

LY310762对豚鼠5-HT1D受体比对5-HT1B受体具有更高的亲和力。LY310762增强钾诱导的[³H]5-HT从豚鼠皮质切片中流出，EC50为30 nM。LY310762对钾诱导[³H]5-HT流出的最大增强作用大约为40%。^[1] LY310762阻断Sumatriptan诱导的EPSC振幅下降。^[2]

体内研究

与接受对照载体注射的动物相比，LY310762 (10 mg/kg i.p.)全身给药更显著的增强5-HT对fluoxetine (20 mg/kg i.p.)的响应。在fluoxetine处理的动物体内，5-HT的水平从312±43%增加到LY310762处理后683%的最大水平。在对照组动物中，5-HT的水平保持不变(250%)。LY310762单独给药使5-HT的基础水平显著增加到高于载体对照，与预注射的对照组相比，能够达到258%的最大值。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	豚鼠皮层切片中[³H]-5-HT 外流
激酶实验	雄性Dunkin Hartley豚鼠(350-400 g)在CO₂作用下窒息死亡，将它们的大脑快速移除。制备皮质层切片(350×350 μm)，用基础缓冲液(10 mM HEPES，133 mM NaCl，4.8 mM KCl，1.2 mM KH₂PO₄，1.2 mM MgSO₄，1.5 mM CaCl₂，11.1 mM 葡萄糖，10 μM优降宁pH 7.4)清洗一次，并在25 mg/mL湿重下与[³H]5-HT (50 nM)在基础缓冲液中于37 °C下培养30分钟。切片在基础缓冲液中清洗3次，并以大约5 mg湿重/篮转移到篮子(10 mm i.d. 聚丙烯试管与150 μm 尼龙网基质)。篮子用于转移洗涤和释放缓冲液之间的组织。为得到稳定的释放基线，切片在基础缓冲液(0.5 mL)中培育11分钟，转移到第二个包含基础缓冲液(0.5 mL)的试管中，培育4分钟，然后转移到基础缓冲液(0.5 mL)或NaCl被KCl代替的缓冲液，进一步培育4分钟，对等摩尔的基底，KCl浓度为30 mM (释放样品)。11分钟和两个4分钟培育用的缓冲液中包含1 μM paroxetine。培育后，组织用Soluene-350 (0.7 mL)溶解，篮子用异丙醇(0.7 mL)漂洗。组织样本中的氚标记和缓冲液中三个阶段的培养通过液体闪烁光谱法估算。测试的LY310762在三个培育期都存在，并且重复6份测试。基础释放重复4份测量，对照组释放重复8份测量。释放样品中的氚标记表示为收集样品时(%释放率)组织中总氚含量的百分比。刺激的释放量以高钾缓冲液减去基础释放产生的释放%计算。LY310762产生的释放增长百分比以高于对照组刺激的释放计算，其中控制组释放率为100%。对于单个实验，计算重复数据的平均值。结果是至少三个独立实验的均值与标准偏差。
动物实验	动物模型	350-400 g重的Dunkin Hartley 豚鼠
	剂量	10 mg/kg
	给药处理	通过腹腔注射给药

参考文献

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