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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C26H27N5O2 |
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分子量 | 441.52 | CAS号 | 700874-71-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 9 mg/mL (20.38 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。[1] 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。[2]LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。[3] | ||||
体内研究 | LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。[1]与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | Colo357FG/GLT, 和 Colo357L3.6pl/GLT |
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浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | 使用剂量不断增高的LY2109761 (~10 μM) 处理细胞48 小时。移除含药物的培养基,使用PBS冲洗细胞两次,然后加入新鲜培养基。温育5天后,通过MTT法获得相对存活细胞数。 | |
动物实验 | 动物模型 | 原位移植L3.6pl/GLT 细胞的无胸腺裸鼠 |
剂量 | 50 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理,每天两次 |
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数据来源于[Data independently produced by Invest Ophthalmol Vis Sci, 2014, 55(3), 1770-9]
数据来源于[Data independently produced by Toxicology, 2014, 326C, 9-17]
数据来源于[, 8(12), e83521]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Proteomics, 2016, 15(3):1017-31]
Serum-Induced Proliferation of Human Cardiac Stem Cells Is Modulated via TGFβRI/II and SMAD2/3 [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959] | PubMed: 38256034 |
TGF-β signaling promotes cervical cancer metastasis via CDR1as [ Mol Cancer, 2023, 22(1):66] | PubMed: 37004067 |
Investigating the Role of TGF-β Signaling Pathways in Human Corneal Endothelial Cell Primary Culture [ Cells, 2023, 12(12)1624] | PubMed: 37371094 |
Gallium-modified gelatin nanoparticles loaded with quercetin promote skin wound healing via the regulation of bacterial proliferation and macrophage polarization [ Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1124944] | PubMed: 36777248 |
FUT1-mediated terminal fucosylation acts as a new target to attenuate renal fibrosis [ Mol Med, 2023, 29(1):55] | PubMed: 37085770 |
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277305] | PubMed: 36730269 |
Heat treatment-induced autophagy promotes breast cancer cell invasion and metastasis via TGF-β2-mediated epithelial-mesenchymal transitions [ PeerJ, 2023, 11:e14640] | PubMed: 36650834 |
Neuropilin-1 mediates lung tissue-specific control of ILC2 function in type 2 immunity [ Nat Immunol, 2022, 23(2):237-250] | PubMed: 35075279 |
Neutrophil extracellular traps promote metastasis in gastric cancer patients with postoperative abdominal infectious complications [ Nat Commun, 2022, 13(1):1017] | PubMed: 35197446 |
Recruitment of LEF1 by Pontin chromatin modifier amplifies TGFBR2 transcription and activates TGFβ/SMAD signalling during gliomagenesis [ Cell Death Dis, 2022, 13(9):818] | PubMed: 36153326 |
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