Galunisertib (LY2157299)

目录号：S2230 批次号：S223008

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H19N5O
分子量 369.42 CAS号 700874-72-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (197.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
靶点
TβRI [1]
(Cell-free assay)
56 nM
体外研究

LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。[2]

在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。[3]

在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。[4]
体内研究

虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。[2]

在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。[3]

在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。[5]

在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 TGF-βI型（RIT204D）受体的反应
反应：170-200 nM酶在1 × KB（50mM Tris pH 7.5，150 mM NaCl，4 mM MgCl2，1 mM NaF，2 mM的β-巯基乙醇），LY2157299梯度稀释在1×KB /16％DMSO（至20μM到1 nM的最终浓度， DMSO的最终浓度为4％）中，反应是通过在1×KB中加入ATP混合物开始的（4 μM ATP/1微居里33P-α-ATP终浓度）。反应于30℃进行1小时。反应停止，并用标准的三氯乙酸/ BSA沉淀到Millipore公司的FB的玻璃纤维过滤板和通过在MicroBeta对喷射液体闪烁计数定量。
动物实验 动物模型 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞
剂量 75 mg/kg/day
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 13(10), 1969-78]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Research, 2014, 74(21): 5963-77 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1346]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:23056.]

Galunisertib (LY2157299)在文献中得到引用

Morin Reactivates Nrf2 by Targeting Inhibition of Keap1 to Alleviate Deoxynivalenol-Induced Intestinal Oxidative Damage [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1086] PubMed: 39940854
Hypoxia-induced histone methylation and NF-κB activation in pancreas cancer fibroblasts promote EMT-supportive growth factor secretion [ bioRxiv, 2025, 2025.01.30.635486] PubMed: 39974981
Fibrotic response to anti-CSF-1R therapy potentiates glioblastoma recurrence [ Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11] PubMed: 39255775
Cellular origin and clonal evolution of human dedifferentiated liposarcoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):7941] PubMed: 39266532
TGF-β signalling limits effector function capacity of NK cell anti-tumour immunity in human bladder cancer [ EBioMedicine, 2024, 104:105176] PubMed: 38810560
Logic-based mechanistic machine learning on high-content images reveals how drugs differentially regulate cardiac fibroblasts [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(5):e2303513121] PubMed: 38266046
Alterations of ceramide synthesis induce PD-L1 internalization and signaling to regulate tumor metastasis and immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(8):114532] PubMed: 39046874
Blockade of TGF-β and PD-L1 by bintrafusp alfa promotes survival in preclinical ovarian cancer models by promoting T effector and NK cell responses [ Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02677-9] PubMed: 38622286
GPA33 expression in colorectal cancer can be induced by WNT inhibition and targeted by cellular therapy [ Oncogene, 2024, ] PubMed: 39472498
CCL3 predicts exceptional response to TGFβ inhibition in basal-like pancreatic cancer enriched in LIF-producing macrophages [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246] PubMed: 39478186

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