LY2409881

目录号：S7697 批次号：S769702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H32Cl4N6OS
分子量 594.43 CAS号 946518-60-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (33.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
靶点
IKK2 [1]
30 nM
体外研究 LY2409881可抑制激活的NF-ƘB，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中，LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中，LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长，但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中，LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂romidepsin抑制细胞生长。[1]
体内研究 在SCID-beige移植瘤小鼠模型中，LY2409881（50、100和200 mg/kg，腹腔注射）可显著抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 OCI-LY10
浓度 25 μM
处理时间 ~72 h
方法 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中，每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值。
动物实验 动物模型 SCID-beige移植瘤小鼠模型
剂量 100 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101]

LY2409881在文献中得到引用

Fas signaling-mediated TH9 cell differentiation favors bowel inflammation and antitumor functions. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2924] PubMed: 31266950
PET Imaging of VCAM-1 Expression and Monitoring Therapy Response in Tumor with a 68Ga-Labeled Single Chain Variable Fragment. [ Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618] PubMed: 29308904
Differentiated macrophages acquire a pro-inflammatory and cell death-resistant phenotype due to increasing XIAP and p38-mediated inhibition of RipK1 [ J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927] PubMed: 29899110
Angptl2 deficiency attenuates paraquat (PQ)-induced lung injury in mice by altering inflammation, oxidative stress and fibrosis through NF-κB pathway [Yang W, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101] PubMed: 29852175
Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. [Tse AK, et al. Redox Biol, 2017, 11:562-576] PubMed: 28107677

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