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别名 | LY2835219 mesylate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C27H32F2N8.CH4O3S |
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分子量 | 602.7 | CAS号 | 1231930-82-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 100 mg/mL (165.92 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (165.92 mM) | |||
DMSO warmed with 50ºC water bath | 33 mg/mL (54.75 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Abemaciclib mesylate是一种有效的,选择性CDK4和CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。[1] |
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体内研究 | LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。[1] |
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数据来源于[, 459(3), 513-24]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2018, 9(9):918]
ACSL4 promotes the formation of the proliferative subtype in hepatoblastoma [ BMC Cancer, 2025, 25(1):191] | PubMed: 39901207 |
SLC7A11 protects luminal A breast cancer cells against ferroptosis induced by CDK4/6 inhibitors [ Redox Biol, 2024, 76:103304] | PubMed: 39153252 |
Intracellular calcium links milk stasis to lysosome-dependent cell death during early mammary gland involution [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29] | PubMed: 38212474 |
Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] | PubMed: 38806505 |
A live single-cell reporter system reveals drug-induced plasticity of a cancer stem cell-like population in cholangiocarcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):22619] | PubMed: 39349745 |
mTORC1 activity oscillates throughout the cell cycle promoting mitotic entry and differentially influencing autophagy induction [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216] | PubMed: 38370755 |
A precision oncology-focused deep learning framework for personalized selection of cancer therapy [ bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190] | PubMed: 39763776 |
cGAS-STING drives ageing-related inflammation and neurodegeneration [ Nature, 2023, 620(7973):374-380] | PubMed: 37532932 |
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Cyclin E-induced replicative stress drives p53-dependent whole-genome duplication [ Cell, 2023, 186(3):528-542.e14] | PubMed: 36681079 |
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