LY2857785

目录号：S7511 批次号：S751101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H36N6O
分子量 448.60 CAS号 1619903-54-6
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 42 mg/mL (93.62 mM)
DMSO 23 mg/mL (51.27 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM)，还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。
靶点
CDK9 [1]
(Cell-free assay)		 CDK8 [1]
(Cell-free assay)		 CDK7 [1]
(Cell-free assay)
0.011 μM 0.016 μM 0.246 μM
体外研究 LY2857785具有良好的选择性。在所检测的114种蛋白激酶中，LY2857785只对其中5种蛋白激酶的抑制IC50低于0.1 μM，对14种激酶的IC50低于1 μM。在细胞水平上，LY2857785抑制U2OS细胞中CTD P-Ser2和CTD P-Ser5的IC50分别为0.089 μM和0.042 μM。尽管LY2857785抑制CDK4、CDK6和CDK2的酶活性，但是并不诱导G1-S细胞周期阻滞。它对CDK1也有活性（抑制组蛋白H1 P-T153的IC50为0.241 μM）。LY2857785只诱导G2-M期DNA含量的适量升高：从35%增至55%，EC50=0.135 μM。LY2857785抑制血液和固体肿瘤细胞的增殖、并诱导凋亡[1]。
体内研究 LY2857785在体内抑制RNAP II CTD Ser2磷酸化。在临床肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤生长活性并延长动物的存活时间。在裸鼠中，并没有显著的体重减少，但在高浓度的LY2957785处理组，动物会发生死亡[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 实体瘤细胞/血液细胞系; i.e. Human A549 (肺癌), U2OS (骨肉瘤), HCT116 (结肠癌), U87MG (恶性胶质瘤), A375 (恶性黑色素瘤), MV-4-11 (双表型B慢性骨髓单核细胞性白血病), RPMI 8226 (骨髓瘤), L363 (多发性骨髓瘤) 癌细胞系
浓度 0, 0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8, 1 μM
处理时间 2-72 h
方法 将实体瘤细胞放置于包被有多聚赖氨酸的96孔板中、血液细胞系放置于不具包被的96孔板中过夜。然后用化合物进行处理。用Prefer对实体瘤细胞进行固定，室温20分钟然后用含0.1% Triton X-100的PBS洗涤15分钟。用免疫荧光检测Caspase-3的表达情况。TUNEL检测凋亡，检测血液肿瘤细胞的细胞生存能力。
动物实验 动物模型 雌性裸大鼠或无胸腺的裸小鼠
剂量 4, 8, 12 mg/kg
给药处理 静脉注射

LY2857785在文献中得到引用

ChemR23 activation reprograms macrophages toward a less inflammatory phenotype and dampens carcinoma progression [ Front Immunol, 2023, 14:1196731] PubMed: 37539056
Inhibitors Targeting CDK9 Show High Efficacy against Osimertinib and AMG510 Resistant Lung Adenocarcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(15)3906] PubMed: 34359807

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