LY2874455

目录号：S7057 批次号：S705702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H19Cl2N5O2
分子量 444.31 CAS号 1254473-64-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (198.05 mM)
Ethanol 57 mg/mL (128.28 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM
体外研究 在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。[1]
体内研究 在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生化过滤结合测定以检测FGFR磷酸化活性
反应混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5)，10 mmol/L HEPES，5 mM 二硫苏糖醇，10 μM ATP，0.5 μCi 33P-ATP，10 mM MnCl2，150 mM NaCl，0.01% Triton X-100，4% 二甲基亚砜，0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1，平均分子量为20–50 kDa)，以及7.5 ng FGFR1，7.5 ng FGFR3，和16 ng FGFR4，在室温下培养30分钟，然后用10% H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板，用0.5% H3PO4清洗3次。空气干燥后，将板用Trilux阅读器读取数据。
细胞实验 细胞系 KMS-11，OPM-2，L-363，U266，SNU-16，KATO-III，NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞
浓度 ~1 μM
处理时间 72小时
方法 Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时，然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时，然后在37℃下溶解1小时。最后，板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。
动物实验 动物模型 负荷 RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或 NCI-H460 异种移植物的小鼠
剂量 3 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One. 2016, 11(9): e0162491]

LY2874455在文献中得到引用

Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
Targeting PEA3 transcription factors to mitigate small cell lung cancer progression [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02558-6] PubMed: 36509998
Sensitization of osteosarcoma to irradiation by targeting nuclear FGFR1 [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 621:101-108] PubMed: 35820279
The cytokine FAM3B/PANDER is an FGFR ligand that promotes posterior development in Xenopus [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(20)e2100342118] PubMed: 33975953
Depletion of CLK2 sensitizes glioma stem-like cells to PI3K/mTOR and FGFR inhibitors [ Am J Cancer Res, 2020, 10(11):3765-3783] PubMed: 33294266
Chemical genomics reveals inhibition of breast cancer lung metastasis by Ponatinib via c-Jun. [ Protein Cell, 2019, 10(3):161-177] PubMed: 29667003

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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