LY 3200882

目录号：S8772 批次号：S877201

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₂₄H₂₉N₅O₃
	分子量	435.52	CAS号	1898283-02-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	87 mg/mL (199.76 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂，在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中，有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。

靶点

TGFβRI ^[1]

体外研究

LY3200882抑制多种原致癌基因的活性。在体外肿瘤细胞和免疫细胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化；在体内皮下注射形成的肿瘤中，以浓度依赖性方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。LY3200882是一种免疫调节剂^[1]。

体内研究

在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中，LY3200882具有有效的抗肿瘤活性，这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。LY3200882可引起持久的肿瘤消退，对同系肿瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在实验性转移瘤模型（静脉注射EMT6-LM2，三阴性乳腺癌模型）中，具有抗转移的活性。此外，在同系CT26模型中，LY3200882与anti-PD-L1一起给药具有组合性抗肿瘤效益^[1]。

参考文献

[1] Huaxing Pei, et al. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting. AACR; Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 955.

LY 3200882 在文献中得到引用

Cadherin-11 Deficiency Attenuates Ang-II-Induced Atrial Fibrosis and Susceptibility to Atrial Fibrillation [ J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911]	PubMed: 34239314
The culture microenvironment of juvenile idiopathic arthritis synovial fibroblasts is favorable for endochondral bone formation through BMP4 and repressed by chondrocytes [ Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72]	PubMed: 33980237
OXPHOS-dependent metabolic reprogramming prompts metastatic potential of breast cancer cells under osteogenic differentiation [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y]	PubMed: 32934344
IL-17A-producing T cells exacerbate fine particulate matter-induced lung inflammation and fibrosis by inhibiting PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy [ J Cell Mol Med, 2020, 24(15):8532-8544]	PubMed: 32643865
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265

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