Temuterkib (LY3214996)

目录号：S8534 批次号：S853402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H27N7O2S
分子量 453.56 CAS号 1951483-29-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 27.5 mg/mL (60.63 mM)
Ethanol 15 mg/mL (33.07 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3mg/ml (6.61mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
靶点
ERK1 [1]
(Cell-free assay)		 ERK2 [1]
(Cell-free assay)
5 nM 5 nM
体外研究

在细胞增殖能力检测中，具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系（MAPK途径发生了变异）普遍地对LY3214996比较敏感[1]。

LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性[2]。
体内研究

在移植瘤模型中，LY3214996在肿瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突变的细胞系及移植瘤模型中，LY3214996相较于其他ERK抑制剂，具有相似或更为优越的抗肿瘤活性。单药口服给药将显著地抑制肿瘤生长，在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外，在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同样具有抗肿瘤活性，在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中，具有治疗潜力。更重要的是，在临床前模型中，LY3214996可与其他制试剂结合给药，如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药，在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退[1]。

LY3214996具有良好的药代动力学属性（dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%）和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Temuterkib (LY3214996)在文献中得到引用

Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300] PubMed: 38346942
A TLR4/TRAF6-dependent signaling pathway mediates NCoR coactivator complex formation for inflammatory gene activation [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(2):e2316104121] PubMed: 38165941
Chondroitin sulfate proteoglycan promotes APRIL‐induced tumor cell proliferation [ Wiley Online Library, 2024, 10.1002/pgr2.15] PubMed: none
Kinase-Modulated Bioluminescent Indicators Enable Noninvasive Imaging of Drug Activity in the Brain [ ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732] PubMed: 37122464
Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364] PubMed: 37291128
Differences in syncytia formation by SARS-CoV-2 variants modify host chromatin accessibility and cellular senescence via TP53 [ Cell Rep, 2023, 42(12):113478] PubMed: 37991919
Urinary Eubacterium sp. CAG:581 Promotes Non-Muscle Invasive Bladder Cancer (NMIBC) Development through the ECM1/MMP9 Pathway [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)809] PubMed: 36765767
Urinary Eubacterium sp. CAG:581 Promotes Non-Muscle Invasive Bladder Cancer (NMIBC) Development through the ECM1/MMP9 Pathway [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)809] PubMed: 36765767
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605] PubMed: 37018014
Induction of pro-inflammatory genes by fibronectin DAMPs in three fibroblast cell lines: Role of TAK1 and MAP kinases [ PLoS One, 2023, 18(5):e0286390] PubMed: 37228128

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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