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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C33H45Cl4N3O2 |
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分子量 | 657.54 | CAS号 | 2088939-99-3 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 100 mg/mL (152.08 mM) | ||||||||
Ethanol | 100 mg/mL (152.08 mM) | ||||||||||
DMSO | 50 mg/mL (76.04 mM) | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | LYN-1604是ULK1的激动剂。ULK1中的三个氨基酸残基(LYS50, LEU53, and TYR89)对于LYN-1604激活ULK1十分关键。LYN-1604诱导细胞死亡,ATF3、RAD21和caspase3参与LYN-1604对细胞死亡的调控,同时引起自噬和凋亡。LYN-1604与野生型ULK1结合,Kd值为291.4 nM。其与ULK1Y89A的结合亲和力比ULK1、 ULK1K50A和ULK1L53A小[1]。 | ||
体内研究 | LYN-1604可显著地抑制MDA-MB-231异种移植瘤的生长。LYN-1604可直接激活ULK1,ULK1是自噬的起始子,因而诱导细胞死亡,从而在体内外抑制三阴乳腺癌生长[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231细胞 |
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浓度 | 0.5, 1.0, 2.0 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 将细胞以5 × 104细胞/mL的密度铺于96孔板中。培养24小时后,用不同浓度的化合物处理细胞一段时间,然后通过MTT试验检测细胞活性。 |
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动物实验 | 动物模型 | MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice) |
剂量 | 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg | |
给药处理 | intragastric administration |
Piceatannol enhances Beclin-1 activity to suppress tumor progression and its combination therapy strategy with everolimus in gastric cancer [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9] | PubMed: 36271983 |
Synergetic contributions of viral VP1, VP3, and 3C to activation of the AKT-AMPK-MAPK-MTOR signaling pathway for Seneca Valley virus-induced autophagy [ J Virol, 2021, JVI0155021] | PubMed: 34757844 |
Corneal autophagy and ocular surface inflammation: A new perspective in dry eye. [ Exp Eye Res, 2019, 184:126-134] | PubMed: 31018117 |
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