Lys05

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H23Cl2N5.3HCl
分子量 549.75 CAS号 1391426-24-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (181.9 mM)
Water warmed with 50ºC water bath 25 mg/mL (45.47 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂，可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度，从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。
靶点
Autophagy [1]
体外研究

Lys05是Lys01的水溶性盐类。Lys05作为单药给药时候，在体外多种人类癌细胞系和体内移植瘤模型中都具有有效的抗肿瘤活性[1]。

Lys01和Lys05能产生相等的、剂量依赖性的LC3II/LC3I比值上升，自噬货物蛋白p62的积累，在MTT实验中，IC50相等[2]。
体内研究

低剂量的Lys05耐受良好，具有抗肿瘤活性，而在高浓度下，Lys05能够产生Paneth细胞功能障碍及肠道上皮细胞毒性，与具有ATG16L1基因缺陷的小鼠和人类形状表型相似。在两种黑色素瘤移植瘤模型和结肠癌异种移植模型中，间歇性的高剂量Lys05给药或慢性的每日一次Lys05低剂量给药能够在体内环境下对自噬反应产生显著的早期阻滞。通过腹腔注射，每日单药给药10 mg/kg，Lys05具有抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Nu/Nu裸鼠
剂量 10 mg/kg, 40 mg/kg 或 80 mg/kg
给药处理 i.p.

Lys05在文献中得到引用

Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
ADAR1 downregulation by autophagy drives senescence independently of RNA editing by enhancing p16INK4a levels [ Nat Cell Biol, 2022, 24(8):1202-1210] PubMed: 35851616
ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] PubMed: 35882624
Targeting euchromatic histone lysine methyltransferases sensitizes colorectal cancer to histone deacetylase inhibitors [ Int J Cancer, 2022, 151(9):1586-1601] PubMed: 35666536
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105
The combination of CUDC-907 and gilteritinib shows promising in vitro and in vivo antileukemic activity against FLT3-ITD AML [ Blood Cancer J, 2021, 11(6):111] PubMed: 34099621
Faciogenital dysplasia 5 confers the cancer stem cell-like traits of gastric cancer cells through enhancing Sox2 protein stability [ Environ Toxicol, 2021, 10.1002/tox.23355] PubMed: 34427968
Inhibition of autophagy mitigates cell migration and invasion in thyroid cancer [ Surgery, 2021, S0039-6060(21)00795-9] PubMed: 34565609
Autophagy promotes osteoclast podosome disassembly and cell motility athrough the interaction of kindlin3 with LC3. [ Cell Signal, 2020, 67:109505] PubMed: 31857241

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