Enzalutamide

目录号：S1250 批次号：S125018

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化学数据

化学结构式 别名 MDV3100 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H16F4N4O2S
分子量 464.44 CAS号 915087-33-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
靶点
Androgen Receptor [1]
(LNCaP cells)
36 nM
体外研究 Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。[2]
体内研究 Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AR受体实验
在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。
细胞实验 细胞系 LNCaP或LNCaP/AR细胞
浓度 10 μM 左右
处理时间 1-4天
方法 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。
动物实验 动物模型 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 每天饲喂处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 104(8), 1027-32]

数据来源于[, 8, e53701]

数据来源于[, 8, e53701]

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246]

Enzalutamide在文献中得到引用

An Autophagy-Targeting Chimera Induces Degradation of Androgen Receptor Mutants and AR-v7 in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(2):342-359] PubMed: 39531508
PlexinD1 is a driver and a therapeutic target in advanced prostate cancer [ EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364] PubMed: 39748059
EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] PubMed: 39763034
Increased nuclear factor I-mediated chromatin access drives transition to androgen receptor splice variant dependence in prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(1):115089] PubMed: 39709604
CRISPR screening identifies regulators of enhancer-mediated androgen receptor transcription in advanced prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(2):115312] PubMed: 39954255
ECM-mimicking hydrogel models of human adipose tissue identify deregulated lipid metabolism in the prostate cancer-adipocyte crosstalk under antiandrogen therapy [ Mater Today Bio, 2025, 30:101424] PubMed: 39866784
Subtype-specific role for Jagged1 in promoting or inhibiting breast tumor formation [ Oncogenesis, 2025, 14(1):2] PubMed: 39890784
Mechanism of Action and Interaction of Garlic Extract and Established Therapeutics in Prostate Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1777] PubMed: 40004239
Rapid and high-throughput screening of proteolysis targeting chimeras using a dual-reporter system expressing fluorescence protein and luciferase [ BMC Biol, 2025, 23(1):51] PubMed: 39985000
The Homeobox Transcription Factor NKX3.1 Displays an Oncogenic Role in Castration-Resistant Prostate Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2025, 17(2)306] PubMed: 39858088

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