ME0328

目录号：S7438 批次号：S743802

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H19N3O2
分子量 321.37 CAS号 1445251-22-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
1.75mg/ml (5.45mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL35mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。
靶点
PARP3 [1] PARP1 [1]
0.89 μM 6.3 μM
体外研究 ME0328是可溶的，可渗透细胞，并且在人肝脏微粒体和大鼠肝细胞中代谢稳定。在A549 和MRC5细胞中，ME0328 (10 μM)通过影响ARTD3显著延迟γH2AX位点，同时没有显著毒性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶促实验
蛋白质的ADP核糖基化是通过组氨酸标记的ARTD蛋白和偶联在96孔板上镍螯合的重组的组蛋白(5-PRIME)测定的。ADP核糖基化反应是由加入NAD+（2%生物素化）起始，用化学发光方法测定反应产物。Km值用初始的速率比上NAD+的浓度，用GraphPad Prism软件做线性拟合获取。所有的化合物以50mM的浓度在DMSO中配置为存储液。化合物的IC50的测定是用10nM到450μM的浓度范围，DMSO的浓度是1%(体积比)。对每一个转移酶，测量是在NAD+的浓度低于Km值的条件下测定。IC50值通过GraphPad Prism做线性拟合。最终结果以均值加减SE的形式呈现的，基于2次或者3次重复实验，每次测量3个重复。
细胞实验 细胞系 A549和MRC5细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 72小时
方法

用WST-1方法测定化合物在A549 和 MRC5细胞中的毒性。 A549细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素的DMEM培养基中培养。MRC5细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素和谷氨酰胺的MEM培养基中培养。两种细胞系都在37摄氏度，5%二氧化碳的潮湿培养箱中培养。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2017, 8:15110.]

数据来源于[Data independently produced by , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32]

ME0328在文献中得到引用

Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119] PubMed: 29080451
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216] PubMed: 29970481
PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines [Sharif-Askari B Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32] PubMed: 30039287
The Development of a Biotinylated NAD+-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay. [ SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553] PubMed: 29676938
PARP3 is a promoter of chromosomal rearrangements and limits G4 DNA. [Day TA, et al. Nat Commun, 2017, 8:15110] PubMed: 28447610
CRISPR-mediated targeting of HER2 inhibits cell proliferation through a dominant negative mutation [Wang H Cancer Lett, 2017, 385:137-143] PubMed: 27815036

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