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别名 | Alkeran, Sarcolysin, L-PAM | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C13H18Cl2N2O2 |
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分子量 | 305.20 | CAS号 | 148-82-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 3.5 mg/mL (11.46 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Melphalan (Alkeran, Sarcolysin, L-PAM)是氮芥的苯丙氨酸衍生物,具有抗肿瘤活性。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
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体外研究 | 将骨髓瘤细胞系RPMI 8226暴露于30分钟的melphalan脉冲,melphalan作为DNA交联剂,引起细胞周期进展延迟[1]。Melphalan在体外细胞中结合DNA、RNA和蛋白。Melphalan在体外人类细胞中诱导染色体畸变、姊妹染色单体互换、微核、HPRT基因的突变和DNA损伤。它还能诱导C3H 10T1/2和其他细胞的转化。除此之外,melphalan在细菌和果蝇中诱导异倍体以及伴性隐性致死突变[3]。 |
体内研究 | 在小鼠研究中,Melphalan常以口服、腹腔注射以及皮肤给药途径进行给药。在大鼠研究中为腹腔注射,在猴子中是口服给药。在小鼠中,melphalan的处理会导致前胃乳头瘤、淋巴肉瘤、皮肤和肺肿瘤。在大鼠中,melphalan的处理会导致乳腺肿瘤和腹膜肉瘤。在猴子中melphalan的处理结果目前还不确定[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人类骨髓瘤细胞系RPMI 8226 |
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浓度 | ||
处理时间 | 30 min | |
方法 | 将细胞培养在RPMI 1640培养基中,添加有10%胎牛血清(FCS),1%左旋谷酰胺, 50 μg/ml青霉素和50 μg/ml链霉素。用台盼蓝拒染法测定细胞的活力。进行melphalan处理时, 收集处于生长对数期的细胞,在无血清的培养基中对细胞处理以30分钟melphalan脉冲,然后将细胞置于不含化合物的完全培养基中进行培养。 | |
动物实验 | 动物模型 | Tg.AC 小鼠 |
剂量 | 0.25, 1和4 mg/kg/每周 | |
给药处理 | 皮肤局部给药/口服 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2016, 127(9):1138-50. ]
A platform for multimodal in vivo pooled genetic screens reveals regulators of liver function [ bioRxiv, 2025, 2024.11.18.624217] | PubMed: 39605605 |
Dihydrolipoamide dehydrogenase (DLD) is a novel molecular target of bortezomib [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):588] | PubMed: 39138149 |
DNp73 enhances tumor progression and immune evasion in multiple myeloma by targeting the MYC and MYCN pathways [ Front Immunol, 2024, 15:1470328] | PubMed: 39380995 |
Therapeutic potential of anti-PIK3CG treatment for multiple myeloma via inhibiting c-Myc pathway [ Heliyon, 2024, 10(1):e23165] | PubMed: 38163179 |
Identification and targeting of protein tyrosine kinase 7 (PTK7) as an immunotherapy candidate for neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091] | PubMed: 37343516 |
Identification and targeting of protein tyrosine kinase 7 (PTK7) as an immunotherapy candidate for neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091] | PubMed: 37343516 |
Deneddylation of ribosomal proteins promotes synergy between MLN4924 and chemotherapy to elicit complete therapeutic responses [ Cell Rep, 2023, 42(8):112925] | PubMed: 37552601 |
Proteomic profiling reveals CDK6 upregulation as a targetable resistance mechanism for lenalidomide in multiple myeloma [ Nat Commun, 2022, 13(1):1009] | PubMed: 35197447 |
NEDD4L binds the proteasome and promotes autophagy and bortezomib sensitivity in multiple myeloma [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):197] | PubMed: 35236820 |
ISG20L2 suppresses bortezomib antimyeloma activity by attenuating bortezomib binding to PSMB5 [ JCI Insight, 2022, 7(19)e157081] | PubMed: 36040812 |
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