Melphalan

目录号：S8266 批次号：S826603

化学数据

	别名	Alkeran, Sarcolysin, L-PAM	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₃H₁₈Cl₂N₂O₂
	分子量	305.20	CAS号	148-82-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	3.5 mg/mL (11.46 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述	Melphalan (Alkeran, Sarcolysin, L-PAM)是氮芥的苯丙氨酸衍生物，具有抗肿瘤活性。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
体外研究	将骨髓瘤细胞系RPMI 8226暴露于30分钟的melphalan脉冲，melphalan作为DNA交联剂，引起细胞周期进展延迟^[1]。Melphalan在体外细胞中结合DNA、RNA和蛋白。Melphalan在体外人类细胞中诱导染色体畸变、姊妹染色单体互换、微核、HPRT基因的突变和DNA损伤。它还能诱导C3H 10T1/2和其他细胞的转化。除此之外，melphalan在细菌和果蝇中诱导异倍体以及伴性隐性致死突变^[3]。
体内研究	在小鼠研究中，Melphalan常以口服、腹腔注射以及皮肤给药途径进行给药。在大鼠研究中为腹腔注射，在猴子中是口服给药。在小鼠中，melphalan的处理会导致前胃乳头瘤、淋巴肉瘤、皮肤和肺肿瘤。在大鼠中，melphalan的处理会导致乳腺肿瘤和腹膜肉瘤。在猴子中melphalan的处理结果目前还不确定^[3]。

细胞实验	细胞系	人类骨髓瘤细胞系RPMI 8226
浓度
处理时间	30 min
方法	将细胞培养在RPMI 1640培养基中，添加有10%胎牛血清（FCS），1%左旋谷酰胺， 50 μg/ml青霉素和50 μg/ml链霉素。用台盼蓝拒染法测定细胞的活力。进行melphalan处理时，收集处于生长对数期的细胞，在无血清的培养基中对细胞处理以30分钟melphalan脉冲，然后将细胞置于不含化合物的完全培养基中进行培养。
动物实验	动物模型	Tg.AC 小鼠
剂量	0.25, 1和4 mg/kg/每周
给药处理	皮肤局部给药/口服

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2016, 127(9):1138-50. ]

Melphalan在文献中得到引用

Therapeutic potential of anti-PIK3CG treatment for multiple myeloma via inhibiting c-Myc pathway [ Heliyon, 2024, 10(1):e23165]	PubMed: 38163179
Identification and targeting of protein tyrosine kinase 7 (PTK7) as an immunotherapy candidate for neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091]	PubMed: 37343516
Deneddylation of ribosomal proteins promotes synergy between MLN4924 and chemotherapy to elicit complete therapeutic responses [ Cell Rep, 2023, 42(8):112925]	PubMed: 37552601
Proteomic profiling reveals CDK6 upregulation as a targetable resistance mechanism for lenalidomide in multiple myeloma [ Nat Commun, 2022, 13(1):1009]	PubMed: 35197447
NEDD4L binds the proteasome and promotes autophagy and bortezomib sensitivity in multiple myeloma [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):197]	PubMed: 35236820
ISG20L2 suppresses bortezomib antimyeloma activity by attenuating bortezomib binding to PSMB5 [ JCI Insight, 2022, 7(19)e157081]	PubMed: 36040812
Inhibition of the Protein Arginine Methyltransferase PRMT5 in High-Risk Multiple Myeloma as a Novel Treatment Approach [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:879057]	PubMed: 35757005
HAPLN1 confers multiple myeloma cell resistance to several classes of therapeutic drugs [ PLoS One, 2022, 17(12:e0274704)]	PubMed: 36480501
Comprehensive CRISPR-Cas9 screens identify genetic determinants of drug responsiveness in multiple myeloma [ Blood Adv, 2021, 5(9):2391-2402]	PubMed: 33950175
Novel Peptide-drug Conjugate Melflufen Efficiently Eradicates Bortezomib-resistant Multiple Myeloma Cells Including Tumor-initiating Myeloma Progenitor Cells [ Hemasphere, 2021, 5(7):e602]	PubMed: 34136753

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