MG132

目录号：S2619 批次号：S261919

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化学数据

化学结构式 别名 (S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H41N3O5
分子量 475.62 CAS号 1211877-36-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。MG-132可用于诱导帕金森病动物疾病模型。
靶点
ChTL [9]
(Cell-free assay)
0.22 μM
体外研究

MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。[1] MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因转录，和IL-8蛋白质释放。[2] MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。[3]不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。[4] MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。[5] MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。[6]
体内研究

MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白，β-营养不良聚糖蛋白，α-营养不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位，减少肌肉膜损伤，并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。[7] MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。[8]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 MG-132对20S蛋白酶体抑制活性的测定
20S蛋白酶体抑制试验的反应混合物包含0.1 M Tris-乙酸，pH 7.0，20S 蛋白酶体，MG-132，和25 μM底物，溶解于二甲基亚砜，终体积为1 mL。在37 °C下培养15分钟后，加入pH 9.0的0.1 mL 10% SDS 和0.9 mL 0.1M Tris 乙酸盐停止反应。测量反应产物的荧光。为测定对20S蛋白酶体的IC50，试验混合物中包含不同浓度的MG-132。
细胞实验 细胞系 KIM-2，HC11，和 ES
浓度 溶解于DMSO，终浓度为~25 μM
处理时间 24 和 48小时
方法

细胞在不同浓度的MG-132下暴露24，和48小时。上清液和单层细胞通过离心采集，并固定在含70%乙醇的PBS中，用吖啶橙着色。等体积细胞和吖啶橙(5 mg/mL的PBS溶液)在显微镜载玻片上固定，并通过荧光显微镜检测。对于膜联蛋白V分析，细胞通过离心采集，并用膜联蛋白V和碘化丙啶着色。对于细胞分析，细胞在PBS中于室温下再水化10分钟，随后用碘化丙啶(5 mg/mL)着色。所有样品使用Coulter Epics XL流式细胞分析仪分析。
动物实验 动物模型 雄性 mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) 小鼠
剂量 ~10 μg/kg/day
给药处理 注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Nat Cell Biol, 2015, 17(1), 95-103]

数据来源于[Data independently produced by Cell Rep, 2015, 11(9), 1458-73]

数据来源于[Data independently produced by Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 286(2), 135-41]

数据来源于[, 42(1), 458-74]

MG132在文献中得到引用

VCP downstream metabolite glycerol-3-phosphate (G3P) inhibits CD8+T cells function in the HCC microenvironment [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26] PubMed: 39848960
NAP1L1 degradation by FBXW7 reduces the deubiquitination of HDGF-p62 signaling to stimulate autophagy and induce primary cisplatin chemosensitivity in nasopharyngeal carcinoma [ Mol Cancer, 2025, 24(1):152] PubMed: 40414865
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MAPK13 phosphorylates PHGDH and promotes its degradation via chaperone-mediated autophagy during liver injury [ Cell Discov, 2025, 11(1):15] PubMed: 39962071
Alterations in PD-L1 succinylation shape anti-tumor immune responses in melanoma [ Nat Genet, 2025, 57(3):680-693] PubMed: 40069506
Transcriptional repressor Capicua is a gatekeeper of cell-intrinsic interferon responses [ Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7] PubMed: 40132591
A heterotrimeric protein complex assembles the metazoan V-ATPase upon dissipation of proton gradients [ Nat Struct Mol Biol, 2025, 10.1038/s41594-025-01610-9] PubMed: 40646309
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
Rab27a regulates the transport of influenza virus membrane proteins to the plasma membrane [ Nat Commun, 2025, 16(1):6271] PubMed: 40623997
Targeting site-specific N-glycosylated B7H3 induces potent antitumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):3546] PubMed: 40229277

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