MI-2 (MALT1 inhibitor)

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17Cl3N4O3
分子量 455.72 CAS号 1047953-91-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.68 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.68 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制剂，其IC50为 5.84 μM。
靶点
MALT1 [1]
(cell-free assay)
5.84 μM
体外研究 MI-2抑制ABC-DLBCL 细胞系中MALT1功能，具有良好的细胞渗透性。MI-2对MALT1依赖性细胞系产生选择性生长抑制作用，在HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，和OCI-Ly10细胞中GI50分别为0.2，0.5，0.4，和0.4μM，而ABC-DLBCL MALT1不依赖的细胞系，U2932 和 HLY-1，两种GCB-DLBCL细胞系对MI-2具有耐药性。[1]
体内研究 MI-2 (350 毫克/千克)对小鼠是无毒的。MI-2 (25毫克/千克/天，腹腔注射)强效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL异种移植物的生长，而对OCI-Ly1肿瘤的生长没有作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 MALT1 蛋白水解活性抑制剂的高通量筛选
Ac-LRSR-AMC用作底物，反应在360/465 nm的激发/发射波长下测量。每个反应测定两个时间点以消除化合物自身荧光产生的假阳性。最终抑制百分数通过公式{[fluorescencetest compound (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100计算，Z-VRPR-FMK (300 nM)用作阳性对照，缓冲液作为阴性对照。阳性匹配率在浓度反应实验中验证，以0.122–62.5 µM的剂量范围测定化合物的IC50。蛋白水解活性使用重组全长野生型MALT1确认。
细胞实验 细胞系 不依赖 MALT1的细胞系: U2932 和 HLY-1，以及两种 GCB-DLBCL细胞系；MALT1依赖性细胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 细胞。
浓度 ~5 μM
处理时间 48小时
方法 细胞增殖通过使用荧光法和台盼蓝染色排除法量化ATP测定。每种细胞系的标准曲线通过细胞数量(使用台盼蓝测定)与相应的荧光值绘制，计算相应的细胞数量。药物处理细胞的细胞活性与其各自的对照组统一，结果以活性分数给出。使用CompuSyn软件以测定GI25和 GI50值。
动物实验 动物模型 负荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 异种移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠
剂量 25 毫克/千克/天
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncogenesis, 2017, 6(7):e365]

MI-2 (MALT1 inhibitor)在文献中得到引用

Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694] PubMed: 36719376
Proteolytic Activity of the Paracaspase MALT1 Is Involved in Epithelial Restitution and Mucosal Healing [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7402] PubMed: 37108564
Inhibition of Histone H3 Lysine-27 Demethylase Activity Relieves Rheumatoid Arthritis Symptoms via Repression of IL6 Transcription in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:781364] PubMed: 35296093
MLL1 inhibition reduces IgM levels in Waldenström macroglobulinemia [ Leuk Res, 2022, 116:106841] PubMed: 35462170
Extrinsic interactions in the microenvironment in vivo activate an antiapoptotic multidrug-resistant phenotype in CLL [ Blood Adv, 2021, 5(17):3497-3510] PubMed: 34432864
Inhibition of MALT1 Alleviates Spinal Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Neuroinflammation by Modulating Glial Endoplasmic Reticulum Stress in Rats [ J Inflamm Res, 2021, 14:4329-4345] PubMed: 34511971
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Deubiquitinases Maintain Protein Homeostasis and Survival of Cancer Cells upon Glutathione Depletion. [ Cell Metab, 2019, 29(5):1166-1181] PubMed: 30799286
Antiapoptotic properties of MALT1 protease are associated with redox homeostasis in ABC-DLBCL cells. [ Mol Carcinog, 2019, 58(12):2340-2352] PubMed: 31556968
Glutaminolysis Mediated by MALT1 Protease Activity Facilitates PD-L1 Expression on ABC-DLBCL Cells and Contributes to Their Immune Evasion. [ Front Oncol, 2018, 8:632] PubMed: 30619766

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