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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C24H23F3N6S |
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分子量 | 484.54 | CAS号 | 1628317-18-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (198.12 mM) | |
Ethanol | 22 mg/mL (45.4 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制,GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化,在MLL白血病中,处理以亚微摩尔(0.1-1 μM)MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调[1]。 | ||
体内研究 | MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中,具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质,在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后,在外周血中能达到比较高的浓度,口服生物利用度也较高(~45%)。在小鼠异种移植瘤模型(将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤)中,每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内,MI-463并不损害正常的造血功能[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 白血病细胞(leukemia cells) |
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浓度 | -- | |
处理时间 | 6 或 7 天 | |
方法 | 在细胞生存活力实验中,用所需检测化合物或0.25% DMSO(对照)对白血病细胞(leukemia cells)进行处理,在37℃下处理7天。在第四天时,更换新培养基,重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit进行增殖检验,在570 nm处读取吸光值。用该化合物处理细胞6天后(第3天更换培养基),应用RT-PCR来检测menin-MLL抑制剂对表达水平的影响作用,用该化合物处理细胞6天后(第3天更换培养基)。对于细胞分化检测试验,menin-MLL抑制剂处理细胞7天瘗Ỵ瘘 㧀瘖膉甌 畫ঘईŔ ঘĀ 㺣甊 帉甊 Ѐ | |
动物实验 | 动物模型 | C57BL/6小鼠 |
剂量 | 15 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993] | PubMed: 37252797 |
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] | PubMed: 37720104 |
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] | PubMed: 37720104 |
Thioguanine Induces Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer by Regulating PI3K-AKT Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:524922] | PubMed: 33194583 |
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