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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C29H34Cl2FN3O3 |
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分子量 | 562.50 | CAS号 | 1303607-60-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (177.77 mM) | |
Ethanol | 31 mg/mL (55.11 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | MI-773可以和MDM2结合,其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖,IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性,包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系,IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。[1] | ||||
体内研究 | 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性。[1] |
激酶实验 | 荧光偏振结合法 | |
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使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性;MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测;与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系 |
浓度 | 100 μM | |
处理时间 | ~48 小时 | |
方法 | 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测,细胞死亡用台盼蓝染色法检测。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠,负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 |
剂量 | ~200毫克/千克 | |
给药处理 | 口服给药 |
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(50):82757-82769]
High-Throughput/High Content Imaging Screen Identifies Novel Small Molecule Inhibitors and Immunoproteasomes as Therapeutic Targets for Chordoma [ Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274] | PubMed: 37111759 |
BCL6 inhibition ameliorates ruxolitinib resistance in CRLF2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879] | PubMed: 36005560 |
LIN28B inhibition sensitizes cells to p53-restoring PPI therapy through unleashed translational suppression [ Oncogenesis, 2022, 11(1):37] | PubMed: 35780125 |
Nucleotide biosynthesis links glutathione metabolism to ferroptosis sensitivity [ Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157] | PubMed: 35074928 |
Compartmentalization-aided interaction screening reveals extensive high-order complexes within the SARS-CoV-2 proteome [ Cell Rep, 2021, 36(5):109482] | PubMed: 34297909 |
Pharmacogenomics characterization of the MDM2 inhibitor MI-773 reveals candidate tumours and predictive biomarkers [ NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):96] | PubMed: 34711913 |
Paracrine Placental Growth Factor Signaling in Response to Ionizing Radiation Is p53-Dependent and Contributes to Radioresistance [ Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1051-1062] | PubMed: 33619227 |
MI-773, a breaker of the MDM2/p53 axis, exhibits anticancer effects in neuroblastoma via downregulation of INSM1 [ Oncol Lett, 2021, 22(6):838] | PubMed: 34712362 |
MDM2-Dependent Rewiring of Metabolomic and Lipidomic Profiles in Dedifferentiated Liposarcoma Models [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2157] | PubMed: 32759684 |
Residual apoptotic activity of a tumorigenic p53 mutant improves cancer therapy responses [ EMBO J, 2019, 38(20):e102096] | PubMed: 31483066 |
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