Meldonium

目录号：S4130 批次号：S413002

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化学数据

化学结构式 别名 MET-88, Quaterin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C6H14N2O2
分子量 147.19 CAS号 76144-81-5
Solubility (25°C)* 体外 Water 29 mg/mL (197.02 mM)
Ethanol 29 mg/mL (197.02 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一种γ-丁酰甜菜碱(GBB)羟化酶介导的L-肉碱生物合成的抑制剂，并且可以作为肾脏肉毒碱重吸收的竞争性抑制剂。
靶点
GBB hydroxylase [1]
体外研究

Meldonium (40 μM)抑制γ-丁酰甜菜碱羟化酶与γ-丁酰甜菜碱的反应，Km和Vmax分别为36.8 μM和0.08 nmol/min/mg蛋白质。[1]
体内研究

Meldonium 对大鼠口服给药10天(150毫克/千克)使心肌游离肉碱和长链酰基肉碱的含量分别减少63.7%和74.3%。Meldonium治疗(100 毫克/千克，口服)后给药异丙肾上腺素，与只给药异丙肾上腺素的大鼠相比，游离肉碱浓度降低48.7％。Meldonium优先给药能够有效保护心肌免受异丙肾上腺素诱导的ATP含量和心肌能量电荷的变化带来的损伤，也会防止肌酸磷酸激酶和乳酸脱氢酶活性的升高。[1] 在小鼠心脏中，Meldonium (200毫克/千克)长期治疗显著增加35%胰岛素刺激的糖摄取，并增加葡萄糖转运蛋白4(1.7倍增加)，己糖激酶II (2.1倍增加)，胰岛素受体蛋白质(2.5倍增加)和肉毒碱棕榈酰转移酶IA (2.2倍增加)的表达。Meldonium长期治疗，统计学上显著减少供给状态的血糖，使其从6 mM减少为5 mM。[2] Meldonium 降低小鼠脑组织中叠氮胸苷诱导的改变。Meldonium (50毫克/千克)使增加的半胱天冬酶-3，细胞凋亡易感蛋白(CAS)和iNOS的表达正常化。Meldonium也会使细胞色素C氧化酶(COX)的表达的改变正常化，并减少神经胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和细胞浸润的表达。[3] Meldonium 在2型糖尿病的Goto-Kakizaki大鼠实验模型中表现出保护作用。Meldonium (200 毫克/千克)治疗同时降低给予食物和禁食状态的血糖。Meldonium 强烈抑制果糖胺的积累和疼痛敏感性的损失(减少75%)，也会改善增强的Goto-Kakizaki大鼠主动脉环对苯肾上腺素的收缩反应。此外，在Meldonium 处理的心脏中，心肌梗塞的坏死区域显著减少30%。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 γ-丁基甜菜碱羟化酶活性试验
γ-丁基甜菜碱羟化酶的活性通过γ-丁基甜菜碱形成的肉毒碱的数量进行评估。肉毒碱通过肉毒碱乙酰转移酶和14C-acetyl-CoA以辐射度进行测量。14C乙酰肉毒碱在Dowex 2 × 8 (Cl-型，200-400 目)中通过离子交换色谱法分离，随后进行酶反应。培育混合物(终体积125 μL) 包含γ-丁基甜菜碱(75微升，6.65-26.6 μM)，Meldonium 溶液 (10微升，50-500 μM)，20微升抗坏血酸和α-酮戊二酸混合物(500微升37.5 mM 抗坏血酸钠， 375微升25 mM α-酮戊二酸，125微升1 M磷酸钾缓冲液，pH 6.7)，10微升γ-丁基甜菜碱羟化酶和过氧化氢酶混合物 (150微升单独的γ-丁基甜菜碱羟化酶溶液，-77 mU，50微升过氧化氢酶溶液-2毫克， 50微升100 mM 磷酸钾缓冲液， pH 6.7，250微升H2O)，硫酸亚铁铵(10微升，6.25 mM)。随后在30 ℃下培育30分钟，样品用25微升1.6 M KOH进行增补，并在56 ℃下存放20分钟。然后，加入35微升中和溶液(1 毫升1 M HEPES酸，400微升 0.5 M 谷胱甘肽， 10 微升100 mM EDTA，250微升 2 M H3/sub>PO4，水1.75毫升)。中和后，样品的pH 为7.6。加入10微升l-14C-acetyl-CoA (2 nm, 15 nCi)和5微升肉碱乙酰转移酶(21微克蛋白质)后，混合物在30 ℃下培育30分钟，每个样品用290毫克干的Dowex树脂2 × 8 (Cl-型，200-400 目)和600微升H2O进行增补。将样品振荡10分钟，旋转减慢(2000 g × 5 min)，上层清夜(0.4 毫升)与Bray闪烁液(10毫升)混合。放射性用计数器测量。

Meldonium在文献中得到引用

αKG-mediated carnitine synthesis promotes homologous recombination via histone acetylation [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742] PubMed: 38370789
CRIP1 suppresses BBOX1-mediated carnitine metabolism to promote stemness in hepatocellular carcinoma [ EMBO J, 2022, 41(15):e110218] PubMed: 35775648
Identification of BBOX1 as a Therapeutic Target in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0288] PubMed: 32690540

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