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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C27H19ClN2O3 |
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分子量 | 454.90 | CAS号 | 1219737-12-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | 4-Methylpyridine warmed with 50ºC water bath | 23 mg/mL (50.56 mM) | |
DMSO | 5.6 mg/mL (12.31 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种,EC50值在8-40 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | MK-3903可激活10种pAMPK复合体,EC50值为8-40 nM,最大激活作用超过50%。MK-3903不完全地激活pAMPK5(36% max),pAMPK5是人和小鼠肝脏中的微量组分。MK-3903对pAMPK6没有激活作用。在肝微粒体中,MK-3903是CYP3A4和2D6的弱抑制剂,抑制作用可逆。MK-3903不是一个有效的PXR激动剂[1]。 |
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体内研究 | 在C57BL/6小鼠、Sprague-Dawley大鼠和小猎犬中,MK-3903具有中等的系统性血浆清除率(5.0-13 mL/min/kg),稳态分布容积为0.6-1.1 L/kg,终末半衰期约为2小时。在C57BL/6小鼠中,其口服生物利用度低(8.4%),用其他vehicle可改善其口服暴露量。在大鼠和狗中,MK-3903的口服生物利用度为27-78%。长期性给药可在肝脏中增加ACC磷酸化水平,而在骨骼肌中效果减弱(中等)。在各种小鼠模型中,MK-3903对脂质代谢具有预期性的改变,可改善胰岛素敏感度[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | 瘦的C57BL/6小鼠、Sprague-Dawley大鼠和小猎犬 |
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剂量 | 静脉注射:小鼠2 mg/kg,大鼠1 mg/kg,狗0.5 mg/kg;口服:小鼠10 mg/kg,大鼠4 mg/kg,狗1 mg/kg | |
给药处理 | P.O. 和 I.V. |
MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325] | PubMed: 34656065 |
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