Niraparib tosylate

目录号：S7625 批次号：S762501

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化学数据

化学结构式 别名 MK 4827 tosylate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H20N4O.C7H8O3S
分子量 492.59 CAS号 1038915-73-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 98 mg/mL (198.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
靶点
PARP2 [3]
(Cell-free assay)		 PARP1 [3]
(Cell-free assay)
2.1 nM 3.8 nM
体外研究

微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感（不依赖于它们的p53状态），而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时，将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂[5]。
体内研究

MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用，无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时[1]。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合，显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 V-C8细胞
浓度 50 nM
处理时间 24 h
方法

用PARP抑制剂MK-4827对中国仓鼠细胞V-C8（BRCA2-negative）进行处理，24小时后，洗涤并将细胞孵育在不含此化合物的培养基中5-7天，直到形成克隆。
动物实验 动物模型 雌性裸鼠(Ncr Nu/Nu)
剂量 25或50 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070]

Niraparib tosylate在文献中得到引用

Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810] PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625] PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82] PubMed: 33738458
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82] PubMed: 33738458
A subset of PARP inhibitors induces lethal telomere fusion in ALT-dependent tumor cells [ Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211] PubMed: 33952676
Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
Replication catastrophe is responsible for intrinsic PAR glycohydrolase inhibitor-sensitivity in patient-derived ovarian cancer models [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):323] PubMed: 34656146

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