(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

目录号：S2876 批次号：S287601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H15N.C4H4O4
分子量 337.37 CAS号 77086-22-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (201.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.4mg/ml (10.08mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL68mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil
1.7mg/ml (5.04mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 34mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜，是一种有效的，选择性的，非竞争性NMDA受体拮抗剂，Kd为37.2 nM。
靶点
NMDA receptor [1]
37.2 nM(Kd)
体外研究 [3H]MK-801在大鼠大脑皮层细胞膜中具有高亲和结合位点，且具有饱和性。MK-801有效阻断大鼠大脑皮层切片中对NMDA的去极化响应。唯一能够与[3H]MK-801结合位点竞争的化合物是能够阻断NMDA受体亚型介导的兴奋性氨基酸响应的物质。[1] MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和[3H]TCP结合，IC50分别为20 nM 和9 nM。[2] MK-801引起NMDA诱导的电流连续性，持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药，Mg2+ (10 mM)也会防止MK-801阻断N-Me-D-Asp-诱导的电流。外面向外模式中，MK-801也能够有效阻断NMDA活化的单通道活性。[3] BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化，伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出，EC50为400 μM。[4]
体内研究 每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中，MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。[4]在大鼠体内，CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前，MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原，而没有干扰发生在大鼠体内，没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前，MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的0.32 M蔗糖中通过9个冲程的聚四氟乙烯/玻璃匀浆器以500 rpm均质化。匀浆在1×103 g下离心分离10分钟，上层清液以1×104 g在4 ℃下再次离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(118 mM NaCl/4.7 mM KCl/1.2mM MgSO4/5 mM NaHCO3/20 mM Hepes/1.2 mM KH2PO4/2.5 mM CaCl2/11 mM 葡萄糖，pH 7.4)，在23℃下培育20分钟，然后在1×103 g，4 ℃下离心20分钟。将沉淀在悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H]MK-801的结合通过培育750 μL两等分该粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质)与100 μL包含置换剂的缓冲液或单独缓冲液(总结合)，100 μL 50 nM [3H]MK-801，和50 μL缓冲液在23 ℃下培育60分钟。非特异性结合通过100 μM (终浓度)未标记的MK-801定义。
动物实验 动物模型 雄性 Sprague-Dawley 和 Long-Evans头巾鼠
剂量 0.2 mg/kg
给药处理 腹腔内注射

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate在文献中得到引用

Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] PubMed: 34815424
Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] PubMed: 34944743
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] PubMed: 34781056
Evaluation of acute and chronic nociception in subchronically administered MK-801-induced rat model of schizophrenia [ Behav Pharmacol, 2021, 32(7):571-580] PubMed: 34494988
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Propofol attenuates the adhesion of tumor and endothelial cells through inhibiting glycolysis in human umbilical vein endothelial cells. [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2019, 51(11):1114-1122] PubMed: 31650167
Activation of the N-methyl-d-aspartate receptor is involved in glyphosate-induced renal proximal tubule cell apoptosis [ J Appl Toxicol, 2019, 39(8):1096-1107] PubMed: 30907447

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