MK-886

目录号：S8236 批次号：S823601

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化学数据

别名

L-663,536

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₇H₃₄ClNO₂S

分子量

472.08

CAS号

118414-82-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

94 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.35mg/ml (4.98mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL47mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.78mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 15.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

MK-886是白三烯生物合成的抑制剂，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同时还是PPARα拮抗剂。

靶点

5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) ^[1]	PPARα ^[3]	COX-1 ^[1]	COX-2 ^[1]
		8 μM	58 μM

体外研究

MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中，MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而对COX-2的影响比较小（IC50=58 μM）。在A549细胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集，而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集^[1]。

体内研究

向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886，其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地，单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化^[2]。

细胞实验	细胞系	A549细胞
浓度	33 μM
处理时间	15 min
方法	用33 μM MK-886、以及DMSO预先处理IL-1β刺激过的A549细胞15分钟。然后加入30 μM花生四烯酸，37℃孵育15分钟后，通过ELISA检测所释放的6-keto PGF1α量。
动物实验	动物模型	C57BL/6J雄性小鼠
剂量	3 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8]

MK-886在文献中得到引用

N-palmitoyl-d-glucosamine limits mucosal damage and VEGF-mediated angiogenesis by PPARα-dependent suppression of pAkt/mTOR/HIF1α pathway and increase in PEA levels in AOM/DSS colorectal carcinoma in mice [ Phytother Res, 2024, 10.1002/ptr.8303]	PubMed: 39235753
N-Palmitoyl-D-Glucosamine Inhibits TLR-4/NLRP3 and Improves DNBS-Induced Colon Inflammation through a PPAR-α-Dependent Mechanism [ Biomolecules, 2022, 12(8)1163]	PubMed: 36009057
Sulfated glucuronomannan hexasaccharide G6S1 enhanced lipolysis and lipophagy via PPARα pathway [ Int J Biochem Cell Biol, 2021, 139:106067]	PubMed: 34425199
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398]	PubMed: 31981312
Bexarotene Exerts Protective Effects Through Modulation of the Cerebral Vascular Smooth Muscle Cell Phenotypic Transformation by Regulating PPARγ/FLAP/LTB4 After Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [ Cell Transplant, 2019, 28(9-10):1161-1172]	PubMed: 31010302
A novel PPARα/γ agonist, propane-2-sulfonic acid octadec-9-enyl-amide, ameliorates insulin resistance and gluconeogenesis in vivo and vitro [Ren T, et al. Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8]	PubMed: 29476879
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588]	PubMed: 28194434

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