MKC-3946

目录号：S8286 批次号：S828601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H20N2O3S
分子量 380.46 CAS号 1093119-54-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 38 mg/mL (99.87 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.88 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。
靶点
IRE1α endoribonuclease [1]
体外研究 在骨髓瘤细胞系中，MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制，而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性，即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应，诱导XBP1的表达和细胞凋亡，而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号[1]。
体内研究 在体内内质网应激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并显著抑制骨髓瘤细胞生长[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 RPMI 8226细胞
浓度 2.5, 5, 10 μM
处理时间 3小时
方法

用5 μg/mL Tm 和 0-10μM MKC-3946共同处理RPMI 8226细胞3小时。抽提总RNA进行RT-PCR。
动物实验 动物模型 CB17 SCID小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 i.p.

MKC-3946在文献中得到引用

Mannose metabolism inhibition sensitizes acute myeloid leukaemia cells to therapy by driving ferroptotic cell death [ Nat Commun, 2023, 14(1):2132] PubMed: 37059720
Pharmacologic IRE1α kinase inhibition alleviates aortic dissection by decreasing vascular smooth muscle cells apoptosis [ Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064] PubMed: 35173538
On the origin of metastases: Induction of pro-metastatic states after impending cell death via ER stress, reprogramming, and a cytokine storm [ Cell Rep, 2022, 38(10):110490] PubMed: 35263600
Rapid Death of Follicular B Cells and Burkitt Lymphoma Cells Effectuated by Xbp1s [ J Immunol, 2020, 204(12):3236-3247] PubMed: 32376649

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