全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
||||||||
化学式 | C15H17IN2O2S.HCl |
||||||||||
分子量 | 452.74 | CAS号 | 110448-33-4 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 90 mg/mL (198.78 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
|
||||||||||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。 | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
靶点 |
|
||||||
体外研究 | 在粘附着的MCF-10A和MCF-10A Ras转化细胞中,ML-7抑制MLCK,引起caspase-3的激活[2]。ML-7会引起MLC20磷酸化的剂量依赖式降低以及平滑肌细胞的细胞死亡的升高。ML-7对MLCK的抑制作用非常特异,Ki值为0.3 μM;而ML-7对PKA的Ki值为21 μM,对PKC的Ki值为42 μM。过表达Bcl-2可保护细胞免于ML-7所诱导的细胞凋亡[4]。 | ||||||
体内研究 | ML7在高脂肪饮食的兔子中,能够通过MLCK和MLC的磷酸化调节紧密连接蛋白ZO-1和闭合蛋白,从而改善血管内皮功能障碍和动脉粥样硬化。ML7减少高脂肪饮食兔子的动脉管壁中磷酸化MLCK和MLC的表达;在动脉粥样硬化的兔子模型中,减少脂质沉积病变[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | MCF-10A细胞, MDCK细胞 |
---|---|---|
浓度 | 40 μM | |
处理时间 | 16 h | |
方法 | 在不同的时间点,用含不同浓度的vehicle、或Blebbistatin、或ML-7、或ML-9、或latrunculin A、或Y-27632的无血清培养基对细胞进行处理,处理完后初定细胞并用于FACS分析。没有处理的细胞在化合物处理的时间窗内同时进行血清饥饿处理。化合物的储存液的配置方法:DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA)、 50% 乙醇(10 mM ML-7)或70% ethanol(20 mM ML-9)或 water(20 mM Y-27632) ,储存于-20°C。 | |
动物实验 | 动物模型 | 新西兰兔 |
剂量 | 1 mg/kg/day | |
给药处理 | 口服 |
数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2013, 122(4):580-9]
数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R]
数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818]
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940] | PubMed: 37099960 |
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79] | PubMed: 37195739 |
TREM-2 promotes Th1 responses by interacting with the CD3ζ-ZAP70 complex following Mycobacterium tuberculosis infection [ Nat Commun, 2022, 13(1):1768] | PubMed: 35365657 |
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X] | PubMed: 35598826 |
HO-1/CO Maintains Intestinal Barrier Integrity through NF-κB/MLCK Pathway in Intestinal HO-1-/- Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:6620873] | PubMed: 34104309 |
Somatostatin receptor 5 is critical for protecting intestinal barrier function in vivo and in vitro [ Mol Cell Endocrinol, 2021, 535:111390] | PubMed: 34224803 |
Kindlin-2 promotes rear focal adhesion disassembly and directional persistence during cell migration [ J Cell Sci, 2021, 134(1)jcs244616] | PubMed: 33277381 |
Phosphorylated‑myosin light chain mediates the destruction of small intestinal epithelial tight junctions in mice with acute liver failure [ Mol Med Rep, 2021, 23(5)392] | PubMed: 33760163 |
MICAL2 is a novel nucleocytoplasmic shuttling protein promoting cancer invasion and growth of lung adenocarcinoma. [ Cancer Lett, 2020, 28;483:75-86] | PubMed: 32360180 |
Activation of the RhoA-YAP-β-catenin Signaling Axis Promotes the Expansion of Inner Ear Progenitor Cells in 3D Culture [ Stem Cells, 2020, 11] | PubMed: 32159914 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。