Nodinitib-1 (ML130)

目录号：S2863 批次号：S286301

化学数据

	别名		储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₄H₁₃N₃O₂S
	分子量	287.34	CAS号	799264-47-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	57 mg/mL (198.37 mM)
		Ethanol	2 mg/mL (6.96 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Nodinitib-1(ML130)是一种有效的，选择性的NOD1抑制剂，IC50为0.56 μM，抑制NF-κB激活，比作用于NOD2选择性高36倍。

靶点

NOD1 ^[1]

0.56 μM

体外研究

ML130可以选择性抑制HEK293细胞中NOD1诱导的NF-κB 激活并且没有细胞毒性，已被选为潜在的探针分子。在第二项实验中也证实ML130可以选择性抑制NOD1依赖的IL-8 分泌和NOD1依赖的NF-κB激活通路^[1] 。另外一项研究发现ML130 可以引起 NOD1体外构象改变和它的细胞内亚细胞定位，这为研究NOD1活性调节机制提供了一种化学探针同时也为研究NOD1在多种感染和炎症疾病中的作用提供了一种工具^[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	NOD1 剂量反应分析
激酶实验	第一天实验流程：1) 带有NFKB-Luc的 HEK-293-T长满后收集细胞2) 加入带有Multidrop的 NOD 分析培养基3) 1000 rpm 离心1分钟4) 连续稀释药物溶液5)细胞悬液中加入0.75μg/mL gamma-tri-DAP. 6)在TC处理过的平板中每孔接种13000 个细胞7) 500 RPM离心5分钟。第二天实验流程：1)每孔加入3μL含有Multidrop的SteadyGlo 溶液。2) 在摇床上将平板摇晃20 分钟。3) 将平板1000 RPM离心1分钟。4) 记录荧光数值。利用GraphPad Prism 5.0来计算IC50值，屏幕平均Z
细胞实验	细胞系	Fa2N-4 细胞
	浓度	~50 μM
	处理时间	24小时
	方法	在Fa2N-4永生人源肝细胞中利用ATP-lite一步分析法荧光试剂盒检测药品的肝毒性。将Fa2N-4 细胞按50,000 个/孔的密度接种在含有MFE培养基的培养板中与不同浓度的药品(0.01 µM-50 µM)孵育24小时，孵育条件37℃, 5% CO₂ 。实验最后加入D-荧光素和荧光素酶。利用Infinite M200酶标仪检测荧光信号来反应实验中捕获的细胞内ATP量。利用统计软件包Prism4与抑制剂对数与可变斜率的响应方程进行不同药物半致死量的非线性回归分析。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Gut, 2016, 66(6):1060-1073

: 数据来源于[Data independently produced by , , Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76]

Nodinitib-1 (ML130)在文献中得到引用

Adh Promotes Actinobacillus pleuropneumoniae Survival in Porcine Alveolar Macrophages by Inhibiting CHAC2-Mediated Respiratory Burst and Inflammatory Cytokine Expression [ Cells, 2023, 12(5)696]	PubMed: 36899832
NOD1/RIP2 signalling enhances the microglia-driven inflammatory response and undergoes crosstalk with inflammatory cytokines to exacerbate brain damage following intracerebral haemorrhage in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364]	PubMed: 33261639
A Specific Strain of Lactic Acid Bacteria, Lactobacillus paracasei, Inhibits Inflammasome Activation In Vitro and Prevents Inflammation-Related Disorders [ J Immunol, 2020, 205(3):811-821]	PubMed: 32591398
Ginsenoside Rg3 protects against iE-DAP-induced endothelial-to-mesenchymal transition by regulating the miR-139-5p-NF-κB axis. [ J Ginseng Res, 2020, 44(2):300-307]	PubMed: 32148412
Suppression of αvβ6 Integrin Expression by Polymicrobial Oral Biofilms in Gingival Epithelial Cells. [Bi J, et al. Sci Rep, 2017, 30;7(1):4411]	PubMed: 28667248
The Helicobacter pylori type IV secretion system promotes IL-8 synthesis in a model of pediatric airway epithelium via p38 MAP kinase [Dela Pena-Ponce MG, et al. PLoS One, 2017, 12(8):e0183324]	PubMed: 28813514
Impaired antibacterial autophagy links granulomatous intestinal inflammation in Niemann–Pick disease type C1 and XIAP deficiency with NOD2 variants in Crohn’s disease [Schwerd T, et al. Gut, 2016, 10.1136/gutjnl-2015-310382]	PubMed: 26953272
Role of the NOD1/NF-κB pathway on bovine neutrophil responses to crude lipopolysaccharide [Wei LJ, et al. Vet J, 2016, 214:24-31]	PubMed: 27387722
Effector responses of bovine blood neutrophils against Escherichia coli: Role of NOD1/NF-κB signalling pathway [Tan X, et al. Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76]	PubMed: 26321220

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