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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H23N3O2 |
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分子量 | 349.43 | CAS号 | 1222800-79-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 43 mg/mL (123.05 mM) | |
Ethanol | 6 mg/mL (17.17 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | ML324表现出良好的Caco-2细胞渗透性,并且在小鼠和大鼠肝微粒体存在下具有良好的微粒体稳定性。ML324通过抑制病毒IE基因表达,对单纯性疱疹病毒(HSV)和人巨细胞病毒(hCMV)感染表现出有效的抗病毒活性。[1] | ||
体内研究 | 在小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型中,ML324抑制HSV斑块的形成,并阻断HSV-1活化。[1] |
激酶实验 | AlphaScreen 试验 | |
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JMJD2E的抑制使用组蛋白脱甲基酶AlphaScreen试验评估。该试验使用生物素化的肽底物,并依赖于产品甲基标记的检测,使用结合到蛋白质A受体珠的特异性抗体和Steptavidin供体珠以捕获多肽。试验在384孔板中使用白色proxiplates进行。所有步骤在试验缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5,0.1% (w/v) BSA 和 0.01 % (v/v) Tween-20)中进行。FAS在20 mM HCl中每天新鲜溶解,浓度为400 mM,并在去离子水中稀释为1 mM。所有其他组分每天在去离子水中新鲜溶解。对于IC50测定,将4.9 μL包含JMJD2E酶(2 nM 终浓度)的实验缓冲液转移到384孔proxiplate的孔中。滴定的化合物(0.1 μL)转移到每孔,酶与化合物(DMSO的终浓度为1%)预培养15分钟。通过加入5 μL由2-OG (10 μM 终浓度),FAS (1 μM终浓度),L-Ascorbic Acid (100 μM终浓度) 和生物素化的多肽底物(30 nM终浓度)组成的底物混合物启动酶反应,然后反应在室温下进行20分钟。 酶反应通过加入5 μL EDTA (在试验缓冲液中终浓度为7.5 mM)停止。Streptavidin供体珠(0.08 mg/mL)和蛋白质A共轭的受体珠(0.08 mg/mL)与抗H3-K9Me2抗体(0.2 μg/mL, Abcam)预培养1小时。生物素H3产物的存在通过加入5 μL预培养的AlphaScreen 珠(相对于受体和供体珠的终浓度为0.02 mg/mL)检测。检测在室温下进行1小时,测试板在BMG Pherastar FS板阅读器上读数。数据归一化为没有酶的对照组,IC50通过GraphPad Prism 5进行非线性回归曲线拟合确定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型 |
剂量 | ~50 μM | |
给药处理 | -- |
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12] | PubMed: 37267951 |
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] | PubMed: 37148583 |
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] | PubMed: 36680202 |
Inhibition of histone demethylase KDM4 by ML324 induces apoptosis through the unfolded protein response and Bim upregulation in hepatocellular carcinoma cells [ Chem Biol Interact, 2022, 353:109806] | PubMed: 34999051 |
Inhibitors of Jumonji C domain-containing histone lysine demethylases overcome cisplatin and paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer through APC/Cdh1-dependent degradation of CtIP and PAF15 [ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):65-75] | PubMed: 35100078 |
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653] | PubMed: 35381875 |
Essential role of the histone lysine demethylase KDM4A in the biology of malignant pleural mesothelioma (MPM) [ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01441-7] | PubMed: 34088988 |
Disruption of the Plasmodium falciparum Life Cycle through Transcriptional Reprogramming by Inhibitors of Jumonji Demethylases. [ ACS Infect Dis, 2020, 8;6(5):1058-1075] | PubMed: 32272012 |
JMJD2 promotes acquired cisplatin resistance in non-small cell lung carcinoma cells. [ Oncogene, 2019, 38(28):5643-5657] | PubMed: 30967636 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
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