ML324

目录号：S7296 批次号：S729603

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H23N3O2
分子量 349.43 CAS号 1222800-79-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 28 mg/mL (80.13 mM)
Ethanol 6 mg/mL (17.17 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂， 其对JMJD2E的IC50为920 nM。
靶点
JMJD2 [1]
(Cell-free assay)
920 nM
体外研究 ML324表现出良好的Caco-2细胞渗透性，并且在小鼠和大鼠肝微粒体存在下具有良好的微粒体稳定性。ML324通过抑制病毒IE基因表达，对单纯性疱疹病毒(HSV)和人巨细胞病毒(hCMV)感染表现出有效的抗病毒活性。[1]
体内研究 在小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型中，ML324抑制HSV斑块的形成，并阻断HSV-1活化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AlphaScreen 试验
JMJD2E的抑制使用组蛋白脱甲基酶AlphaScreen试验评估。该试验使用生物素化的肽底物，并依赖于产品甲基标记的检测，使用结合到蛋白质A受体珠的特异性抗体和Steptavidin供体珠以捕获多肽。试验在384孔板中使用白色proxiplates进行。所有步骤在试验缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5，0.1% (w/v) BSA 和 0.01 % (v/v) Tween-20)中进行。FAS在20 mM HCl中每天新鲜溶解，浓度为400 mM，并在去离子水中稀释为1 mM。所有其他组分每天在去离子水中新鲜溶解。对于IC50测定，将4.9 μL包含JMJD2E酶(2 nM 终浓度)的实验缓冲液转移到384孔proxiplate的孔中。滴定的化合物(0.1 μL)转移到每孔，酶与化合物(DMSO的终浓度为1%)预培养15分钟。通过加入5 μL由2-OG (10 μM 终浓度)，FAS (1 μM终浓度)，L-Ascorbic Acid (100 μM终浓度) 和生物素化的多肽底物(30 nM终浓度)组成的底物混合物启动酶反应，然后反应在室温下进行20分钟。 酶反应通过加入5 μL EDTA (在试验缓冲液中终浓度为7.5 mM)停止。Streptavidin供体珠(0.08 mg/mL)和蛋白质A共轭的受体珠(0.08 mg/mL)与抗H3-K9Me2抗体(0.2 μg/mL, Abcam)预培养1小时。生物素H3产物的存在通过加入5 μL预培养的AlphaScreen 珠(相对于受体和供体珠的终浓度为0.02 mg/mL)检测。检测在室温下进行1小时，测试板在BMG Pherastar FS板阅读器上读数。数据归一化为没有酶的对照组，IC50通过GraphPad Prism 5进行非线性回归曲线拟合确定。
动物实验 动物模型 小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型
剂量 ~50 μM
给药处理 --

ML324在文献中得到引用

Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12] PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] PubMed: 36680202
Inhibition of histone demethylase KDM4 by ML324 induces apoptosis through the unfolded protein response and Bim upregulation in hepatocellular carcinoma cells [ Chem Biol Interact, 2022, 353:109806] PubMed: 34999051
Inhibitors of Jumonji C domain-containing histone lysine demethylases overcome cisplatin and paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer through APC/Cdh1-dependent degradation of CtIP and PAF15 [ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):65-75] PubMed: 35100078
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653] PubMed: 35381875
Essential role of the histone lysine demethylase KDM4A in the biology of malignant pleural mesothelioma (MPM) [ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01441-7] PubMed: 34088988
Disruption of the Plasmodium falciparum Life Cycle through Transcriptional Reprogramming by Inhibitors of Jumonji Demethylases. [ ACS Infect Dis, 2020, 8;6(5):1058-1075] PubMed: 32272012
JMJD2 promotes acquired cisplatin resistance in non-small cell lung carcinoma cells. [ Oncogene, 2019, 38(28):5643-5657] PubMed: 30967636
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。