ML385

目录号：S8790 批次号：S879002

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₂₉H₂₅N₃O₄S

分子量

511.59

CAS号

846557-71-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

50 mg/mL (97.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

6%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 49%ddH2O

1.5mg/ml (2.93mM)

以 1 mL 工作液为例，取60μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入490μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

靶点

Ferroptosis ^[3]	Nrf2 ^[1]
	1.9 μM

体外研究

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能^[1]。

体内研究

在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h^[1]。ML385可减轻胰腺损伤^[2]。

细胞实验	细胞系	A549细胞
浓度	5 μM
处理时间	24, 48和72 h
方法	--
动物实验	动物模型	雄性CD-1小鼠
剂量	30 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

ML385在文献中得到引用

Inhibition of NRF2 enhances the acute myeloid leukemia cell death induced by venetoclax via the ferroptosis pathway [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):35]	PubMed: 38238299
Hydrophobic Components in Light-Yellow Pulp Sweet Potato (Ipomoea batatas (L.) Lam.) Tubers Suppress LPS-Induced Inflammatory Responses in RAW264.7 Cells via Activation of the Nrf2 Pathway [ Nutrients, 2024, 16(4)563]	PubMed: 38398887
Cardioprotective effects of asiaticoside against diabetic cardiomyopathy: Activation of the AMPK/Nrf2 pathway [ J Cell Mol Med, 2024, 28(2):e18055]	PubMed: 38113341
Quercetin attenuates cerebral ischemic injury by inhibiting ferroptosis via Nrf2/HO-1 signaling pathway [ Eur J Pharmacol, 2024, 963:176264]	PubMed: 38123006
FGF18 alleviates hepatic ischemia-reperfusion injury via the USP16-mediated KEAP1/Nrf2 signaling pathway in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):6107]	PubMed: 37777507
FGF18 alleviates hepatic ischemia-reperfusion injury via the USP16-mediated KEAP1/Nrf2 signaling pathway in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):6107]	PubMed: 37777507
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00310-5]	PubMed: 37586364
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101157]	PubMed: 37586364
EP1 activation inhibits doxorubicin-cardiomyocyte ferroptosis via Nrf2 [ Redox Biol, 2023, 65:102825]	PubMed: 37531930
Targeting NRF2 uncovered an intrinsic susceptibility of acute myeloid leukemia cells to ferroptosis [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):47]	PubMed: 37198609

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