ML385

目录号：S8790 批次号：S879004

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₂₉H₂₅N₃O₄S

分子量

511.59

CAS号

846557-71-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (195.46 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.000mg/ml (5.86mM)	以 1 mL 工作液为例,取100 μL 30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

靶点

Ferroptosis ^[3]	Nrf2 ^[1]
	1.9 μM

体外研究

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能^[1]。

体内研究

在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h^[1]。ML385可减轻胰腺损伤^[2]。

细胞实验	细胞系	A549细胞
浓度	5 μM
处理时间	24, 48和72 h
方法	--
动物实验	动物模型	雄性CD-1小鼠
剂量	30 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

ML385在文献中得到引用

Growth differentiation factor 15 aggravates sepsis-induced cognitive and memory impairments by promoting microglial inflammatory responses and phagocytosis [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):44]	PubMed: 39985040
Preventive hyperbaric oxygen therapy improves acute graft-versus-host disease by activating the Nrf2/HO-1 pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1529176]	PubMed: 40083556
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1]	PubMed: 39754066
Ligustrazine hydrochloride Prevents Ferroptosis by Activating the NRF2 Signaling Pathway in a High-Altitude Cerebral Edema Rat Model [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1110]	PubMed: 39940878
Acupuncture attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury-induced ferroptosis via the Nrf2/HO-1 pathway [ Chin Med, 2025, 20(1):61]	PubMed: 40346679
Acute heat stress upregulates Akr1b3 through Nrf-2 to increase endogenous fructose leading to kidney injury [ J Biol Chem, 2025, 301(2):108121]	PubMed: 39710324
TFEB-dependent autophagy-lysosomal pathway is required for NRF2-driven antioxidative action in obstructive sleep apnea-induced neuronal injury [ Cell Signal, 2025, 128:111630]	PubMed: 39875050
The synergistic protective effects of paeoniflorin and β-ecdysterone against cardiac hypertrophy through suppressing oxidative stress and ferroptosis [ Cell Signal, 2025, 125:111509]	PubMed: 39549820
Remimazolam attenuated lipopolysaccharide-induced behavioral deficits and neuronal injury via activation of the Nrf2 pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):13784]	PubMed: 40258855
Trillin protects against doxorubicin-induced cardiotoxicity through regulating Nrf2/HO-1 signaling pathway [ PLoS One, 2025, 20(4):e0321546]	PubMed: 40198734

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