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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |||
化学式 | C29H25N3O4S |
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分子量 | 511.59 | CAS号 | 846557-71-9 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (195.46 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | ML385可直接与NRF2蛋白相互作用,它与NRF2的Neh1结合区域结合,因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中,ML385靶向NRF2信号,选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长,NRF2获得功能[1]。 |
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体内研究 | 在NSCLC模型(皮下和原位)中,ML385单药给药和组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数,腹腔注射的ML385(30 mg/kg)半衰期为2.82 h[1]。ML385可减轻胰腺损伤[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | A549细胞 |
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浓度 | 5 μM | |
处理时间 | 24, 48和72 h | |
方法 | -- |
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动物实验 | 动物模型 | 雄性CD-1小鼠 |
剂量 | 30 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Growth differentiation factor 15 aggravates sepsis-induced cognitive and memory impairments by promoting microglial inflammatory responses and phagocytosis [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):44] | PubMed: 39985040 |
Preventive hyperbaric oxygen therapy improves acute graft-versus-host disease by activating the Nrf2/HO-1 pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1529176] | PubMed: 40083556 |
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1] | PubMed: 39754066 |
Ligustrazine hydrochloride Prevents Ferroptosis by Activating the NRF2 Signaling Pathway in a High-Altitude Cerebral Edema Rat Model [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1110] | PubMed: 39940878 |
Acupuncture attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury-induced ferroptosis via the Nrf2/HO-1 pathway [ Chin Med, 2025, 20(1):61] | PubMed: 40346679 |
Acute heat stress upregulates Akr1b3 through Nrf-2 to increase endogenous fructose leading to kidney injury [ J Biol Chem, 2025, 301(2):108121] | PubMed: 39710324 |
TFEB-dependent autophagy-lysosomal pathway is required for NRF2-driven antioxidative action in obstructive sleep apnea-induced neuronal injury [ Cell Signal, 2025, 128:111630] | PubMed: 39875050 |
The synergistic protective effects of paeoniflorin and β-ecdysterone against cardiac hypertrophy through suppressing oxidative stress and ferroptosis [ Cell Signal, 2025, 125:111509] | PubMed: 39549820 |
Remimazolam attenuated lipopolysaccharide-induced behavioral deficits and neuronal injury via activation of the Nrf2 pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):13784] | PubMed: 40258855 |
Trillin protects against doxorubicin-induced cardiotoxicity through regulating Nrf2/HO-1 signaling pathway [ PLoS One, 2025, 20(4):e0321546] | PubMed: 40198734 |
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