ML385

目录号：S8790 批次号：S879001

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₂₉H₂₅N₃O₄S

分子量

511.59

CAS号

846557-71-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

20 mg/mL (39.09 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液

CMC-NA

≥5mg/ml

以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

靶点

Ferroptosis ^[3]	Nrf2 ^[1]
	1.9 μM

体外研究

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能^[1]。

体内研究

在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h^[1]。ML385可减轻胰腺损伤^[2]。

细胞实验	细胞系	A549细胞
浓度	5 μM
处理时间	24, 48和72 h
方法	--
动物实验	动物模型	雄性CD-1小鼠
剂量	30 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

ML385在文献中得到引用

Sodium nitrate protects against metabolic syndrome by sialin-mediated macrophage rebalance [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323]	PubMed: 41034188
Ferroptosis in acute liver Failure: Unraveling the hepcidin-ferroportin axis and therapeutic interventions [ Redox Biol, 2025, 84:103657]	PubMed: 40393152
5-HT regulates resistance to aumolertinib by attenuating ferroptosis in lung adenocarcinoma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5]	PubMed: 40897859
Growth differentiation factor 15 aggravates sepsis-induced cognitive and memory impairments by promoting microglial inflammatory responses and phagocytosis [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):44]	PubMed: 39985040
Preventive hyperbaric oxygen therapy improves acute graft-versus-host disease by activating the Nrf2/HO-1 pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1529176]	PubMed: 40083556
SAMSN1 causes sepsis immunosuppression by inducing macrophages to express coinhibitory molecules that cause T-cell exhaustion via KEAP1-NRF2 signaling [ Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620]	PubMed: 40293473
Oridonin mitigates bacterial pneumonia by regulating mitochondrial integrity and ferroptosis via targeting KEAP1/NRF2 signaling [ Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 2):117310]	PubMed: 40925465
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1]	PubMed: 39754066
Ligustrazine hydrochloride Prevents Ferroptosis by Activating the NRF2 Signaling Pathway in a High-Altitude Cerebral Edema Rat Model [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1110]	PubMed: 39940878
Transcriptional Repression of CCL2 by KCa3.1 K+ Channel Activation and LRRC8A Anion Channel Inhibition in THP-1-Differentiated M2 Macrophages [ Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624]	PubMed: 40806751

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