MLN0905

目录号：S2898 批次号：S289801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25F3N6S
分子量 486.56 CAS号 1228960-69-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (199.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。
靶点
PLK1 [1]
2 nM
体外研究 MLN0905是有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。MLN0905抑制细胞有丝分裂，EC50为9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1，EC50为29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力，LD50为22 nM。MLN0905选择性作用于一组359种激酶。[1] MLN0905抑制一组淋巴瘤细胞活力，IC50为3-24 nM。[2]
体内研究 MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg剂量口服处理携带HT-29移植瘤的裸鼠，处理48小时后，显示药效学反应，这种作用具有剂量依赖性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg剂量口服处理携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠，具有显著的药效学反应，处理8小时后达到峰值。[1] MLN090处理携带LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天，具有抗肿瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg剂量处理的实验组的T/C值为0.15。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PLK1 Flash Plate 检测
人类PLK1酶促反应共计30μL，包含50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10%甘油, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi[γ- 33P]-ATP, 4μM 肽底物 (生物素-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), 及 10 nM 重组人类 PLK1[2–369]T210D。在有或无PLK抑制剂存在时，酶促反应混合物在30°C下温育2.5小时，然后使用20μL 150 mM EDTA终止。然后25μL终止的酶反应混合物转移到384孔链霉亲和素覆盖的Image FlashPlate上，在室温下温育3小时。使用0.02％Tween-20洗涤Image Flash Plate孔三次，然后在Perkin-Elmer Viewlux上读数。
细胞实验 细胞系 HT-29
浓度
处理时间 72 小时
方法 8 μL 连续稀释的实验化合物加入到75μL HT29 (每孔2.66×104个) 细胞中，细胞接种在Biocoat聚-D 赖氨酸384 孔黑色/透明板中，孔中为补充10％胎牛血清的McCoy’s 5A 培养基。细胞在37°C下温育72小时。 从孔中吸出上清液，每孔留25μL。每孔加入ATP-lite 1步骤试剂，在LeadSeeker上读取每个板发光被值。计算抑制百分比。
动物实验 动物模型 携带HT-29移植瘤的裸鼠
剂量 6.25 mg/Kg-50 mg/Kg
给药处理 口服处理

MLN0905在文献中得到引用

The construction of drug-resistant cancer cell lines by CRISPR/Cas9 system for drug screening [L Zhang Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024]
Polo-like-kinase 1 is a proviral host-factor for hepatitis B virus replication. [Diab AM, et al. Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236] PubMed: 28445592

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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