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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H25F3N6S |
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分子量 | 486.56 | CAS号 | 1228960-69-7 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 49 mg/mL (100.7 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | MLN0905是有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。MLN0905抑制细胞有丝分裂,EC50为9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1,EC50为29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力,LD50为22 nM。MLN0905选择性作用于一组359种激酶。[1] MLN0905抑制一组淋巴瘤细胞活力,IC50为3-24 nM。[2] | ||
体内研究 | MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg剂量口服处理携带HT-29移植瘤的裸鼠,处理48小时后,显示药效学反应,这种作用具有剂量依赖性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg剂量口服处理携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠,具有显著的药效学反应,处理8小时后达到峰值。[1] MLN090处理携带LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天,具有抗肿瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg剂量处理的实验组的T/C值为0.15。[2] |
激酶实验 | PLK1 Flash Plate 检测 | |
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人类PLK1酶促反应共计30μL,包含50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10%甘油, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi[γ- 33P]-ATP, 4μM 肽底物 (生物素-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), 及 10 nM 重组人类 PLK1[2–369]T210D。在有或无PLK抑制剂存在时,酶促反应混合物在30°C下温育2.5小时,然后使用20μL 150 mM EDTA终止。然后25μL终止的酶反应混合物转移到384孔链霉亲和素覆盖的Image FlashPlate上,在室温下温育3小时。使用0.02%Tween-20洗涤Image Flash Plate孔三次,然后在Perkin-Elmer Viewlux上读数。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HT-29 |
浓度 | ||
处理时间 | 72 小时 | |
方法 | 8 μL 连续稀释的实验化合物加入到75μL HT29 (每孔2.66×104个) 细胞中,细胞接种在Biocoat聚-D 赖氨酸384 孔黑色/透明板中,孔中为补充10%胎牛血清的McCoy’s 5A 培养基。细胞在37°C下温育72小时。 从孔中吸出上清液,每孔留25μL。每孔加入ATP-lite 1步骤试剂,在LeadSeeker上读取每个板发光被值。计算抑制百分比。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带HT-29移植瘤的裸鼠 |
剂量 | 6.25 mg/Kg-50 mg/Kg | |
给药处理 | 口服处理 |
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The construction of drug-resistant cancer cell lines by CRISPR/Cas9 system for drug screening [L Zhang Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024] | |
Polo-like-kinase 1 is a proviral host-factor for hepatitis B virus replication. [Diab AM, et al. Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236] | PubMed: 28445592 |
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