Tovorafenib (MLN2480)

目录号：S7121 批次号：S712102

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化学数据

化学结构式 别名 BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H12Cl2F3N7O2S
分子量 506.29 CAS号 1096708-71-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (197.51 mM)
Ethanol 13 mg/mL (25.67 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。
靶点
Raf [1]
体外研究

MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路[1]。

MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK，但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同[2]。

在体外实验中，MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用，结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活，从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱[1][2]。
体内研究

MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性[3]。

MLN2480（37.5 mg/kg）在肿瘤异种移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其单药治疗的作用极其微弱[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Tovorafenib (MLN2480)在文献中得到引用

BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
Anti-tumor activity of the pan-RAF inhibitor TAK-580 in combination with KPT-330 (selinexor) in multiple myeloma [ Int J Hematol, 2021, 10.1007/s12185-021-03244-1] PubMed: 34741230
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588] PubMed: 31618628
Development of Highly Sensitive Biosensors of RAF Dimerization in Cells. [ Sci Rep, 2019, 9(1):636] PubMed: 30679688
Comparative analysis of the phototoxicity induced by BRAF inhibitors and alleviation through antioxidants. [ Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2019, 10.1111/phpp.12520] PubMed: 31618797
Establishment and application of a novel patient-derived KIAA1549:BRAF-driven pediatric pilocytic astrocytoma model for preclinical drug testing [ Oncotarget, 2017, 8(7):11460-11479] PubMed: 28002790

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