Moclobemide (Ro 111163)

目录号：S3212 批次号：S321201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H17ClN2O2
分子量 268.74 CAS号 71320-77-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (197.21 mM)
Ethanol 10 mg/mL (37.21 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂，IC50为6.1 μM。
靶点
MAO-A (5-HT) [1]
6.1 μM
体外研究 斩首之前2小时Moclobemide口服给药，优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA，ED50分别为7.6 μmol/kg 和78 μmol/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药，抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA，ED50分别为8.4 μmol/kg和6.6 μmol/kg。Moclobemide (0.1 mM)，抑制超过80%的大脑MAO-A活性，不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。[1]来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中，与对照组相比，Moclobemide (10 mM-100 mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基，浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。[2]
体内研究 Moclobemide (10 mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。[1] Moclobemide，通过饮用水给药(4.5 mg/kg/day)，治疗5(-23%)和7(-16%)周后，显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周，5周和7周，使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%，76%和19%，并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周，4.5 mg/kg/day)显著减弱压力(30 min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。[3] Moclobemide (2.5 mg/kg/day)治疗3天后减少不动性，增加攀爬行为，治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide (15 mg/kg/day)治疗3天减少不动症，并增加游泳，然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。[4] 在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展，增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加，并减弱神经功能缺损。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
20 μL等份的匀浆与抑制剂在220 μL总体积中，37 ℃下预培养30分钟。在预培养结束时，加入80 μL MAO-A底物[14C]-5-HT (0.3 mCi/mmol，终浓度2 × 10-4 M)或MAO-B底物[14C]PEA (8 mCi/mmol，终浓度2 × 10-5 M)起始酶反应，在37 ℃下继续培育10分钟。然后，加入200 μL 2 N HCl停止反应，脱氨基代谢物用乙醚5 mL (5-HT-萃取)或正庚烷(PEA-萃取)剧烈摇晃10分钟进行萃取。离心分离(103 × g 30 sec)后，将水相在干冰中冷冻，有机相倒入包含5 mL闪烁混合液的塑料小瓶。最后，放射性用闪烁光谱法测定。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6: 36382.]

Moclobemide (Ro 111163)在文献中得到引用

Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
Attenuated monoamine oxidase a impairs endometrial receptivity in women with adenomyosis via downregulation of FOXO1 [ Biol Reprod, 2021, ioab182] PubMed: 34568943
Partial reversal of the effort-related motivational effects of tetrabenazine with the MAO-B inhibitor deprenyl (selegiline): Implications for treating motivational dysfunctions. [ Pharmacol Biochem Behav, 2018, 166:13-20] PubMed: 29309800
Harmine Induces Adipocyte Thermogenesis through RAC1-MEK-ERK-CHD4 Axis. [Nie T, et al. Sci Rep, 2016, 6:36382] PubMed: 27805061

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