Molidustat (BAY 85-3934)

目录号：S8138 批次号：S813803

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₃H₁₄N₈O₂

分子量

314.30

CAS号

1154028-82-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

10 mg/mL (31.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 Corn oil

0.5mg/ml (1.59mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

靶点

PHD2 ^[1] (Cell-free assay)	PHD3 ^[1] (Cell-free assay)	PHD1 ^[1] (Cell-free assay)
280 nM	450 nM	480 nM

体外研究

在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。^[1]

体内研究

在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。^[1]

激酶实验	脯氨酸羟化酶试验
生物素化的HIF-1α 556–574 (biotinyl-DLDLEMLAPYIPMDDDFQL)结合到白色的用Blocker Casein预封闭的96孔NeutrAvidin高亲和力平板上,随后用1 mM的biotin封闭。被固定的肽类底物用正确数量的HIF-PH以及终体积100 µl的含有20 mM Tris (pH 7.5), 5 mM KCl, 1.5 mM MgCl₂, 20 µM 2-oxoglutarate, 10 µM FeSO₄, 2 mM ascorbate, 4% protease inhibitors without EDTA的缓冲液孵育，加上合适浓度的被测化合物。反应时间是60分钟。用冲洗缓冲液洗三次来终止反应。羟化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC，50 mM Tris [pH 7.5], 120 mM NaCl的100 µl结合缓冲液室温孵育60分钟。用DELFIA冲洗缓冲液洗六次后，加入100 µl的增强溶液，结合VBC的量通过时间分辨荧光分析法来测量。测量至少三次，结果用means ± SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。当需要调整游离的Fe2+，反应缓冲液要加入适量的(NH4)2Fe(SO4)2.6H2O。
动物实验	动物模型	诱导的肾性贫血大鼠
剂量	5 mg/kg
给药处理	p.o.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(13): 3293-3305]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(13):3293-3305]