Monastrol

目录号：S8439 批次号：S843902

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化学数据

化学结构式 别名 (±)-Monastrol 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C(避光) 粉状
化学式

C14H16N2O3S
分子量 292.35 CAS号 329689-23-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (236.01 mM)
Ethanol 15 mg/mL (51.3 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂，IC50为14μM，kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。
靶点
KIF11(Eg5) [4]
(Cell-based assay)
14 μM
体外研究

Monastrol并不是通过细胞周期的S期和G2期或中心体复制抑制细胞周期进程。monastrol的有丝分裂阻滞作用快速可逆。它还能在爪蟾卵提取物中抑制双极纺锤体的形成。Monastrol将细胞阻滞在有丝分裂期，但在体外不影响处于有丝分裂间期细胞的微管或是微管聚合[1]。将交感神经元细胞暴露于monastrol几小时，将会增加轴突数量及生长速率。但时间延长，轴突的总体长度则与对照组无异。感觉神经元同样也有这种轴突生长速率短期升高的效果，然而，进一步延长暴露时间将导致轴突变短，说明感觉神经元细胞对药物的毒性作用更为敏感。但是，细胞整体培养状况比taxol处理组要更为强健，taxol是一种常用于治疗癌症的药物[2]。在HeLa细胞中，monastrol激活纺锤体检验点，导致有丝分裂受到阻滞，引起凋亡[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 BS-C-1 (猴肾脏上皮)细胞
浓度 100 μM
处理时间 4 h
方法

在胸腺嘧啶脱氧核苷双重阻滞实验中，处于生长对数期的BS-C-1细胞在含2 mM胸苷的正常培养基中培养。然后将细胞置于含24 μM deoxycytidine的培养基中培养9小时。第二次阻滞时，将细胞至于要含2 mM 胸苷的无血清培养基中16小时。最后，将细胞重新置于含24 μM deoxycytidine的培养基中，加入100 μM monastrol或0.1% DMSO。为了检测monastrol和nocodazole的作用是否具有可逆性。将BS-C-1铺于盖玻片上，用含2 μM nocodazole或是100 μM monastrol的正常生长培养基处理4小时，然后将细胞置于正常培养基。在不同的时间节点，将盖玻片进行免疫荧光染色，对处于有丝分裂间期或有丝分裂期的细胞进行计数。

Monastrol在文献中得到引用

Harnessing transcriptionally driven chromosomal instability adaptation to target therapy-refractory lethal prostate cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(2):100937] PubMed: 36787737
Antagonistic interactions among structured domains in the multivalent Bicc1-ANKS3-ANKS6 protein network govern phase transitioning of target mRNAs [ iScience, 2023, 26(6):106855] PubMed: 37275520
Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151] PubMed: 35355016
Pathogenic mutations in the chromokinesin KIF22 disrupt anaphase chromosome segregation [ Elife, 2022, 11e78653] PubMed: 35730929
SCFFBXW7 regulates G2-M progression through control of CCNL1 ubiquitination [ EMBO Rep, 2022, e55044] PubMed: 36278408
The deubiquitinating enzyme complex BRISC regulates Aurora B activation via lysine-63-linked ubiquitination in mitosis [ Commun Biol, 2022, 5(1):1335] PubMed: 36473924
Inhibitor library screening identifies ispinesib as a new potential chemotherapeutic agent for pancreatic cancers [ Cancer Sci, 2021, 112(11):4641-4654] PubMed: 34510663
The Aurora-A/TPX2 Axis Directs Spindle Orientation in Adherent Human Cells by Regulating NuMA and Microtubule Stability [ Curr Biol, 2020, S0960-9822(20)31673-0] PubMed: 33275894
The kinesin-5 tail domain directly modulates the mechanochemical cycle of the motor domain for anti-parallel microtubule sliding. [ Elife, 2020, 9] PubMed: 31958056
Phosphorylation of CENP-A on serine 7 does not control centromere function. [ Nat Commun, 2019, 10(1):175] PubMed: 30635586

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