MPEP

目录号：S2809 批次号：S280901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H11N
分子量 193.24 CAS号 96206-92-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 39 mg/mL (201.82 mM)
Ethanol 39 mg/mL (201.82 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂，IC50为36 nM，对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
靶点
mGluR5 [1]
36 nM
体外研究 直到100 μM浓度 MPEP对CHO-K1细胞中表达的重组人源mGlu1b受体以及 L(tk-)细胞中内源表达的嘌呤受体都没有明显的激动或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP积聚以及 [35S]-GTPγS与重组人源 II 型和III 型代谢型谷氨酸受体 (人源 mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) 和 人源 NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), 大鼠 AMPA (GluR3) ，人源红藻氨酸 (GluR6) 受体亚型的结合过程中都没有明显的激动或拮抗活性。在新生大鼠海马, 纹状体以及大脑皮层但不包括小脑在内的切片中, MPEP 抑制DHPG刺激的 PI 水解， IC50分别为8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM [1] 。MPEP在一种重组表达系统中正向调节hmGluR4, 这一效果完全依赖与orthosteric 拮抗剂 L -AP4的激活[3]。
体内研究 当微电泳给予应用于大鼠大脑时, MPEP会降低DHPG诱导的刺激但对AMPA诱导的刺激没有影响。静脉注射MPEP会很快抑制DHPG诱导的刺激 ，这种抑制作用具有剂量依赖特性，但对AMPA诱导的刺激没有影响。在弗氏完全佐剂和松节油炎性痛模型中口服MPEP 同样 表现出很好的抗痛觉过敏活性[1]。在大鼠冲突饮水和高架十字迷宫试验以及小鼠四平皿试验中MPEP (1-30 mg/kg) 诱导产生抗焦虑样的效果。MPEP (1-20 mg/kg)缩短了小鼠悬尾实验中不动时间但对行为绝望测试中的大鼠没有影响。MPEP对自主活动以及运动协调性没有影响 [2]。MPEP 明显减少fmr1而不是野生型的中心区域进入次数和持续时间。在旷场试验中, MPEP减少fmr1tm1Cgr的中心区域行为，以致跟野生型无法区别。在测试的四组中，10 mg/kg 和 30 mg/kg MPEP显著减少其中三组总的自主活动[4]。
特征 MPEP 对其它I/II/III 型代谢型谷氨酸受体没有作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PI 水解分析
利用L(tk-)细胞表达的人源mGlu5a受体检测 MPEP 拮抗剂活性 。 表达人源mGlu5a受体的无性细胞系接种到 24孔板中。在改良型Dulbecco’s Eagle’s 培养基中细胞被标记上等量的 2 μCi/ml myo-[3H]肌醇，标记时间 20 小时, 用Krebs-Henseleit 缓冲液洗两次然后室温孵育 30 分钟。 接着用含有10 mM LiCl的缓冲液清洗, 然后37°C条件下相同培养基中孵育20 分钟。培养基缺乏后，从低到高浓度的MPEP加入细胞中，重复三份样品。 为了检测拮抗剂活性, 加入MPEP 后立即加入0.3 μM使君子氨酸。在缺乏培养基条件下37°C 孵育20分钟，然后 用0.75 mL冰冷的10 mM甲酸(pH 3)裂解细胞终止反应。30分钟后细胞提取液用2 mL 5 mM 氨溶液 (终 pH 8-9)稀释然后加到含有DOWEX-1 × 8 的树脂柱子中。在提取液流过柱子后，分别用10 mL 水和 6 mL 5 mM 四硼酸钠以及60 mM 甲酸钠清洗柱子。肌醇一磷酸洗脱在6 mL 100 mM 甲酸和200 mM 甲酸铵中。加入15 mL Irgasave Plus 闪烁液之后洗脱下来的样品在Tricarb 2700tr 液闪计数仪中计数7小时。
动物实验 动物模型 雄性 Wistar 大鼠, 雄性 Albino Swiss小鼠或 雄性 C57BL/6J 小鼠
剂量 ~30 mg/kg
给药处理 测试前一小时腹腔注射或口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299]

MPEP在文献中得到引用

Pu-erh Tea Protects the Nervous System by Inhibiting the Expression of Metabotropic Glutamate Receptor 5. [Li C, et al. Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299] PubMed: 27578019

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