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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H20N6S4 |
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分子量 | 472.67 | CAS号 | 711019-86-2 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 42 mg/mL (88.85 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性,而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用[1]。 在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中,MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达[2]。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸(IP)积累[3]。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578完全阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放[4]。 | ||
体内研究 | 在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中,MRS 2578 (10 μM) 可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平[2]。MRS2578 (10 μM, 气管内)减轻支气管肺泡灌洗液(BALF)嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM, 气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中 IL-6和KC水平[4] |
动物实验 | 动物模型 | 小鼠内毒素血症模型 |
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剂量 | 10 μM (100 μL) | |
给药处理 | 静脉注射 |
Blocking the A2B adenosine receptor alleviates myocardial damage by inhibiting spleen-derived MDSC mobilisation after acute myocardial infarction [ Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626] | PubMed: 35675334 |
Adenosine deaminase modulates metabolic remodeling and orchestrates joint destruction in rheumatoid arthritis [ Sci Rep, 2021, 11(1):15129] | PubMed: 34301999 |
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