MRT68921 HCl

目录号：S7949 批次号：S794902

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₃₄N₆O·xHCl
	分子量	434.58 (free base)	CAS号	2070014-87-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	5 mg/mL
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂，其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

靶点

ULK2 ^[1] (Cell-free assay)	ULK1 ^[1] (Cell-free assay)
1.1 nM	2.9 nM

体外研究

MRT68921通过抑制ULK1特异性的破坏了自噬体的成熟，因此阻断了自噬潮。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶试验
激酶实验	最初的ULK1激酶试验用产生于Sf9细胞中的GST-ULK1执行。对于其他的实验，表达在293T细胞中重组的GST-ULK1 (野生型, kinase-dead (K46I), 和M92T/M92Q)经过纯化通过glutathione-Sepharose柱洗提。激酶试验在50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM醋酸镁, 0.1 mM EGTA和0.1% β-巯基乙醇，还有30 μM冷ATP和0.5 μCi的γ-32P]ATP中25 °C反应5 min。再加入ATP之前，先将反应混合液25 °C预热5 min。加入样品缓冲液终止反应，随后加入SDS-PAGE转移到硝化纤维膜上，用放射自显影以及免疫沉淀的方法检测。
细胞实验	细胞系	MEFs和293T细胞
	浓度	1 μM
	处理时间	1 h
	方法	将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬，当细胞生长至达到75%，洗涤细胞两次，然后将细胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，处理1小时，然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Carcinog, 2018, 57(3):319-332]

MRT68921 HCl在文献中得到引用

Exposure of the inner mitochondrial membrane triggers apoptotic mitophagy [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2]	PubMed: 38396150
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
ATG7/GAPLINC/IRF3 axis plays a critical role in regulating pathogenesis of influenza A virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011958]	PubMed: 38227600
ULK2 Is a Key Pro-Autophagy Protein That Contributes to the High Chemoresistance and Disease Relapse in FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)646]	PubMed: 38203816
TECPR1 is activated by damage-induced sphingomyelin exposure to mediate noncanonical autophagy [ EMBO J, 2023, 42(17):e113105]	PubMed: 37409525
Phosphorylation of phase-separated p62 bodies by ULK1 activates a redox-independent stress response [ EMBO J, 2023, e113349.]	PubMed: 37306101
PROX1 induction by autolysosomal activity stabilizes persister-like state of colon cancer via feedback repression of the NOX1-mTORC1 pathway [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2]	PubMed: 37224811
Tubeimoside-2 Triggers Methuosis in Hepatocarcinoma Cells through the MKK4-p38α Axis [ Pharmaceutics, 2023, 15(4)1093]	PubMed: 37111582
mTOR inhibition attenuates chemosensitivity through the induction of chemotherapy resistant persisters [ Nat Commun, 2022, 13(1):7047]	PubMed: 36396656
Autophagy and lipid droplets are a defense mechanism against toxic copper oxide nanotubes in the eukaryotic microbial model Tetrahymena thermophila [ Sci Total Environ, 2022, 847:157580]	PubMed: 35882336

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