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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H34N6O·xHCl |
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分子量 | 434.58 (free base) | CAS号 | 2070014-87-6 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 10 mg/mL | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | MRT68921通过抑制ULK1特异性的破坏了自噬体的成熟,因此阻断了自噬潮。[1] |
激酶实验 | 激酶试验 | |
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最初的ULK1激酶试验用产生于Sf9细胞中的GST-ULK1执行。对于其他的实验,表达在293T细胞中重组的GST-ULK1 (野生型, kinase-dead (K46I), 和M92T/M92Q)经过纯化通过glutathione-Sepharose柱洗提。激酶试验在50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM醋酸镁, 0.1 mM EGTA和0.1% β-巯基乙醇,还有30 μM冷ATP和0.5 μCi的γ-32P]ATP中25 °C反应5 min。再加入ATP之前,先将反应混合液25 °C预热5 min。加入样品缓冲液终止反应,随后加入SDS-PAGE转移到硝化纤维膜上,用放射自显影以及免疫沉淀的方法检测。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MEFs和293T细胞 |
浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 1 h | |
方法 | 将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬,当细胞生长至达到75%,洗涤细胞两次,然后将细胞孵育在EBSS中,加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1,处理1小时,然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。 |
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, Methods Enzymol. 2017, 587:391-404
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Carcinog, 2018, 57(3):319-332]
Exposure of the inner mitochondrial membrane triggers apoptotic mitophagy [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2] | PubMed: 38396150 |
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] | PubMed: 38181788 |
ATG7/GAPLINC/IRF3 axis plays a critical role in regulating pathogenesis of influenza A virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011958] | PubMed: 38227600 |
ULK2 Is a Key Pro-Autophagy Protein That Contributes to the High Chemoresistance and Disease Relapse in FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)646] | PubMed: 38203816 |
TECPR1 is activated by damage-induced sphingomyelin exposure to mediate noncanonical autophagy [ EMBO J, 2023, 42(17):e113105] | PubMed: 37409525 |
Phosphorylation of phase-separated p62 bodies by ULK1 activates a redox-independent stress response [ EMBO J, 2023, e113349.] | PubMed: 37306101 |
PROX1 induction by autolysosomal activity stabilizes persister-like state of colon cancer via feedback repression of the NOX1-mTORC1 pathway [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2] | PubMed: 37224811 |
Tubeimoside-2 Triggers Methuosis in Hepatocarcinoma Cells through the MKK4-p38α Axis [ Pharmaceutics, 2023, 15(4)1093] | PubMed: 37111582 |
mTOR inhibition attenuates chemosensitivity through the induction of chemotherapy resistant persisters [ Nat Commun, 2022, 13(1):7047] | PubMed: 36396656 |
Autophagy and lipid droplets are a defense mechanism against toxic copper oxide nanotubes in the eukaryotic microbial model Tetrahymena thermophila [ Sci Total Environ, 2022, 847:157580] | PubMed: 35882336 |
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