MRTX1133

目录号：E1051 批次号：E105101

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₃₃H₃₁F₃N₆O₂
	分子量	600.63	CAS号	2621928-55-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (166.49 mM)


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。

靶点

KRAS G12D ^[1]

参考文献

MRTX1133在文献中得到引用

KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228]	PubMed: 39782689
SMURF2 facilitates GAP17 Isoform 1 membrane displacement to promote mutant p53-KRAS oncogenic synergy [ Mol Cancer Res, 2025, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0701]	PubMed: 39976545
Defining the KRAS- and ERK-dependent transcriptome in KRAS-mutant cancers [ Science, 2024, 384(6700):eadk0775]	PubMed: 38843331
Determining the ERK-regulated phosphoproteome driving KRAS-mutant cancer [ Science, 2024, 384(6700):eadk0850]	PubMed: 38843329
ROR2 Regulates Cellular Plasticity in Pancreatic Neoplasia and Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2024, 14(11):2162-2182]	PubMed: 38975886
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258]	PubMed: 39276914
Targeting KRAS-mutant pancreatic cancer through simultaneous inhibition of KRAS, MEK, and JAK2 [ Mol Oncol, 2024, ]	PubMed: 39400496
Dual Inhibition of KRASG12D and Pan-ERBB Is Synergistic in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Res, 2023, 83(18):3001-3012]	PubMed: 37378556
Feedback activation of EGFR/wild-type RAS signaling axis limits KRASG12D inhibitor efficacy in KRASG12D-mutated colorectal cancer [ Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633]	PubMed: 37020035
Feedback activation of EGFR/wild-type RAS signaling axis limits KRASG12D inhibitor efficacy in KRASG12D-mutated colorectal cancer [ Oncogene, 2023, 10.1038/s41388-023-02676-9 10.3322/caac.21660 10.1001/jama.2021.6021 10.1038/nrdp.2015.65 10.1038/s41575-019-0189-8 10.1038/nature11252 10.1038/s41392]	PubMed: 37020035

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