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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H25N3O |
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分子量 | 287.40 | CAS号 | 1831110-54-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 57 mg/mL (198.32 mM) | |
Ethanol | 57 mg/mL (198.32 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 | ||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | MS023分别抑制了MCF7和HEK293细胞中PRMT1/6活性,IC50分别为9 nM和56 nM,从而有效的降低了细胞内H4R3me2a的水平。MS023还以较低的浓度抑制了细胞的生长,诱导了细胞生长停滞和扁平化形态。MS023对I类PRMTs具有高效力,包括PRMT1, 3, 4, 6, 8;但对Ⅱ和Ⅲ类PRMTs、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基化转移酶几乎完全没有活性。MS023有效地减少细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸水平,减少细胞中整体的精氨酸非对称性二甲基化及对称性二甲基化[1]。 |
激酶实验 | PRMT生化试验 | |
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使用闪烁邻近试验来评估化合物对PRMT的抑制效应。简言之,氚标记的S-adenosyl-L-methionine(3H-SAM)用作甲基基团供体。氚标记的甲基化生物素标签多肽在一个streptavidin/scintillant包被的平板上被捕获,将混合的3H-methyl和scintillant接近产生光辐射,追踪辐射信号,并用TopCount NXT平板闪烁和冷管计数器来测量。必要时,加入非氚标记的。IC50值利用在Km浓度下的底物浓度来测试。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MCF7,U2Os,HFF,HCT116,HEK293,A549,MDA-MB-231和T98G细胞 |
浓度 | ~100 μM | |
处理时间 | -- | |
方法 | 各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中,并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基,而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS,penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测,并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析。 |
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Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] | PubMed: 38383756 |
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ Journal of Pharmacological Sciences, 2024, Pages 209-217] | PubMed: none |
PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] | PubMed: 37193698 |
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] | PubMed: 38118413 |
PRMT1 methylates METTL14 to modulate its oncogenic function [ Neoplasia, 2023, 42:100912] | PubMed: 37269817 |
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119] | PubMed: 36256816 |
Modulating environmental signals to reveal mechanisms and vulnerabilities of cancer persisters [ Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711] | PubMed: 35089788 |
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389] | PubMed: 33420374 |
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0] | PubMed: 33420374 |
Proteome-wide Identification of Arginine Methylation in Colorectal Cancer Tissues From Patients [ Proteome Sci, 2020, 19;18:6] | PubMed: 32467672 |
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