MSC2530818

目录号：S8387 批次号：S838701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H17ClN4O
分子量 340.81 CAS号 1883423-59-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (199.52 mM)
Ethanol 68 mg/mL (199.52 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.45mg/ml (10.12mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL69mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.7mg/ml (4.99mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 34mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。
靶点
CDK8 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM
体外研究

MSC2530818以近似的亲和力结合CDK8和 CDK19，在SW620大肠癌细胞中，有效地抑制phospho-STAT1SER727，IC50为8 ± 2 nM。在含有持续性激活的Wnt信号的人类癌症细胞中，MSC2530818能有效地抑制Wnt依赖性的转录。它是一种可溶的CDK8抑制剂，在Caco-2细胞中，具有高渗透性和低流出比，不抑制任何细胞色素P450亚型（Cyp IC50s > 20 μM）[1]。
体内研究

在所有检测的动物物种中（小鼠、大鼠、犬类），MSC2530818都具有可接受的、良好的药代动力学属性。在人源SW620大肠癌移植瘤模型中，能有效降低肿瘤生长速率[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 NCr athymic mice
剂量 50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd
给药处理 p.o.

MSC2530818在文献中得到引用

Organoids at the PUB: The Porcine Urinary Bladder serves As A Pancreatic Niche for Advanced Cancer Modelling [ Adv Healthc Mater, 2022, e2102345] PubMed: 35114730
LATS1 is a central signal transmitter for achieving full type-I interferon activity [ Sci Adv, 2022, 8(14):eabj3887] PubMed: 35394840
Single-cell-resolved differentiation of human induced pluripotent stem cells into pancreatic duct-like organoids on a microwell chip [ Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00757-2] PubMed: 34239116
Modeling plasticity and dysplasia of pancreatic ductal organoids derived from human pluripotent stem cells [ Cell Stem Cell, 2021, 28(6):1105-1124.e19] PubMed: 33915078
Differentiation of human pluripotent stem cells into pancreatic duct-like organoids [ STAR Protoc, 2021, 2(4):100913] PubMed: 34917972
A kinase-independent role for CDK8 in BCR-ABL1+ leukemia. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4741] PubMed: 31628323
A kinase-independent role for CDK8 in BCR-ABL1+ leukemia [ Nature Communications, 2019, ] PubMed: None

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