Mavacamten (MYK-461)

目录号：S8861 批次号：S886102

打印

化学数据

别名

SAR439152

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₁₅H₁₉N₃O₂

分子量

273.33

CAS号

1642288-47-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

27 mg/mL (98.78 mM)

Ethanol

13 mg/mL (47.56 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.35mg/ml (4.94mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL27mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.22mg/ml (0.80mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 4.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述	Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子调节剂，调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
体外研究	MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率，降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤：除了降低该周期中的限速步骤（磷酸释放），MYK-461还减少myosin-S1头部的数量（在弱结合状态向强结合状态转变时，myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用）。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率^[1]。
体内研究	在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中，早期长期的MYK-461给药（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程，减少肥厚和促纤维化相关基因的表达^[2]。

动物实验	动物模型	表达含错义突变R403Q、R719W或R453C的α-心肌肌球蛋白重链的野生型小鼠或HCM小鼠
剂量	2.5 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

Mavacamten (MYK-461)在文献中得到引用

Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932]	PubMed: 37194598
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3]	PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320]	PubMed: 34958715

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。