Napabucasin (BBI608)

目录号：S7977 批次号：S797702

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化学数据

化学结构式 别名 BBI608 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H8O4
分子量 240.21 CAS号 83280-65-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 14 mg/mL (58.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。
靶点
Stat3 [1]
体外研究 Napabucasin下调Stat3驱动的干细胞基因表达和癌症干细胞性能，并有效抑制高度多功能性癌细胞的自我更新，IC50范围为0.291~1.19 μM，而对正常干细胞没有抑制作用。[1]
体内研究 在负荷PaCa-2异种移植物的小鼠中，Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)显著抑制肿瘤生长，复发和转移。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 肿瘤干细胞 U87-MG，U118，COLO205，DLD1，SW480，HCT116，FaDu，ACHN，SNU-475，Huh7，HepG2，H1975，A549，H460，CAOV-3，SW-626，PaCa2
浓度 ~2 μM
处理时间 72小时
方法

对于各种癌症干细胞，将球体解离，并在癌症干细胞培养条件下接种到镀层96孔板。培养72小时后，孔中加入指示剂量的化合物。加入72小时或24小时后，将CellTiter-Glo 2.0加入每个孔，荧光根据制造商的描述测量。IC50值使用GraphPad Prism软件通过将四参数剂量响应曲线拟合到标准数据计算。大部分细胞以5,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用指示浓度的化合物处理。存活率在72小时根据如上所述测定。
动物实验 动物模型 负荷 PaCa-2 移植物的小鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 i.p.

Napabucasin (BBI608)在文献中得到引用

Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
ADAR1-mediated RNA editing of SCD1 drives drug resistance and self-renewal in gastric cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):2861] PubMed: 37208334
Targeting VCP potentiates immune checkpoint therapy for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113318] PubMed: 37865914
Alcohol reshapes a liver premetastatic niche for cancer by extra- and intrahepatic crosstalk-mediated immune evasion [ Mol Ther, 2023, 31(9):2662-2680] PubMed: 37469143
CRISPRi screens in human iPSC-derived astrocytes elucidate regulators of distinct inflammatory reactive states [ Nat Neurosci, 2022, 25(11):1528-1542] PubMed: 36303069
Ligand-mediated PAI-1 inhibition in a mouse model of peritoneal carcinomatosis [ Cell Rep Med, 2022, 3(2):100526] PubMed: 35243423
Targeted inhibition of STAT3 induces immunogenic cell death of hepatocellular carcinoma cells via glycolysis [ Mol Oncol, 2022, 16(15):2861-2880] PubMed: 35665592
Identification of Novel Therapeutic Targets for Fibrolamellar Carcinoma Using Patient Derived Xenografts and Direct from Patient Screening [ Cancer Discov, 2021, candisc.0872.2020] PubMed: 34127480
Exploring transcriptional regulators Ref-1 and STAT3 as therapeutic targets in malignant peripheral nerve sheath tumours [ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01270-8] PubMed: 33658640
Targeting EphA2 suppresses hepatocellular carcinoma initiation and progression by dual inhibition of JAK1/STAT3 and AKT signaling [ Cell Rep, 2021, 34(8):108765] PubMed: 33626345

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