Naquotinib(ASP8273)

目录号：S8412 批次号：S841201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H42N8O3
分子量 562.71 CAS号 1448232-80-1
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 100 mg/mL (177.71 mM)
DMSO 52 mg/mL (92.4 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
mutant EGFR [1]
体外研究 ASP8273是一种不可逆的TKI小分子抑制剂，抑制EGFR突变体包括T97M的激酶活性，而对野生型EGFR的活性有限。在体外酶活性和细胞实验中，ASP8273与EGFR突变体(L858R/T790M)通过半胱氨酸残基共价结合，长效抑制EGFR的磷酸化24小时。在具有上述EGFR突变的NSCLC细胞系中，ASP8273对EGFR突变体的IC50值在8-33 nM 范围间，比对WT EGFR更有效（对WT EGFR的IC50为230 nM）。ASP8273还能通过ERK和Akt抑制信号通路。在对耐其他EGFR TKIs如AZD9291和CO-1686的突变EGFR细胞系张，ASP8273具有活性[1][2]。
体内研究 在小鼠肿瘤异种移植研究中，给NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19)异种移植小鼠予以重复的口服给药，ASP8273能以剂量依赖方式诱导肿瘤消退。给药方案并不影响ASP8273的效力。在HCC827和NCI-H1975模型中，10, 30, 100mg/kg的ASP8273可诱导肿瘤消退，而不影响其体重。在NSCLC患者肿瘤源性的异种移植模型（抑制了表达T790M/L858R的LU1868）中，10 mg/kg以上的ASP8273将产生肿瘤生长抑制；另一方面，10 和30mg/kg ASP8273在A431异种移植的模型中没有显著的肿瘤生长抑制作用[1][2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Naquotinib(ASP8273)在文献中得到引用

Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+] PubMed: 30570396

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